O modo de ação dos retinóides no tratamento da acne vulgar ainda não é exatamente conhecido. Sua atividade parece estar relacionada com a inibição do desenvolvimento da glândula sebácea, diminuição da secreção sebácea, inibição da queratinização folicular e uma atividade antiinflamatória. O mecanismo de ação dos retinóides no fotoenvelhecimento cutâneo não foi ainda bem estabelecido. Estudos demonstram que os retinóides podem aumentar a espessura epidérmica, reduzir o conteúdo de melanina e compactar o estrato córneo, podendo estar relacionados ainda com a síntese dérmica de colágeno. Além disso, o clareamento da hiperpigmentação se deve ao aumento do processo de renovação da pele.