Características farmacológicas azulfin

AZULFIN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de AZULFIN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com AZULFIN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Modo de ação
O nome químico da sulfassalazina é ácido 5-[[ p-(2-piridilsulfamoil) fenilazo] salicílico e seu modo de ação não está completamente elucidado, mas parecer estar relacionado com suas propriedades anti-inflamatórias e imunossupressoras observadas em modelos experimentais in vitro. Os seguintes mecanismos têm sido propostos: inibição da síntese de citocinas, prostaglandinas e leucotrienos; ação antioxidante; inibição da expansão clonal de populações de linfócitos B e T patogênicas e redução da adesão e função de leucócitos. A sulfassalazina é uma pró-droga composta de ácido 5-aminossalicílico(5-ASA) ligado a –sulfapiridina (SP) por um anel azo. O 5-ASA é responsável pela eficácia da sulfassalazina, enquanto a SP é responsável pela maioria dos seus eventos adversos.

Farmacocinética
Após a administração oral, AZULFIN® é parcialmente absorvido e extensivamente metabolizado. Um terço da dose de sulfassalazina administrada é absorvida no jejuno. O restante passa ao colo e é reduzida pela enzima azoredutase produzida pelas bactérias intestinais em seus componentes: 5-ASA e SP. A maior parte da SP é absorvida, enquanto somente cerca de um terço do 5-ASA é absorvido, sendo o restante excretado nas fezes. A distribuição, metabolismo e excreção da sulfassalazina e de seus dois componentes é a seguinte:
SULFASSALAZINA – concentrações detectáveis no plasma foram encontradas em indivíduos sadios em 90 minutos após a ingestão de dose única de 2 g em comprimidos. A concentração máxima ocorre entre 1,5 a 6 horas, com o pico de concentração média (14 mcg/mL) ocorrendo em 3 horas. Pequenas quantidades de sulfassalazina são excretadas inalteradas na urina.
SULFAPIRIDINA – Após a absorção e distribuição, a SP é acetilada e hidroxilada no fígado, e então conjugada com o ácido glicurônico. Após a ingestão de 2 g de sulfassalazina em comprimidos, por voluntários sadios, a SP e seus vários metabólitos aparecem no plasma em 3 a 6 horas. A concentração máxima de SP total ocorre entre 6 a 24 horas, e a concentração plasmática máxima (21 mcg/mL) é alcançada em 12 horas. A recuperação de sulfassalazina e dos seus metabólitos sulfapiridínicos na urina de voluntários sadios, 3 dias após a administração de dose única de 2 g em comprimidos, foi em média de 91%.
ÁCIDO 5-AMINOSALICÍLICO (mesalazina) – A concentração plasmática de 5-ASA em pacientes com colite ulcerativa variou de 0 a 4 mcg/mL, principalmente na forma de molécula livre. A recuperação deste composto na urina foi principalmente na forma acetilada.
A concentração plasmática média de SP total, isto é, SP e seus metabólitos, tende a ser significantemente maior em pacientes que são acetiladores lentos, o que pode exigir a redução da dosagem para evitar toxicidade.