O levobunolol é um bloqueador beta-adrenérgico não seletivo, que age com igual potência sobre os receptores adrenérgicos beta-1 e beta-2. Seu mecanismo de ação não é conhecido, podendo atuar, provavelmente, como o timolol, reduzindo a produção de humor aquoso.
É possível manter uma significativa diminuição da pressão ocular durante as 24 horas seguintes à administração de uma dose única.