O lorazepam é um benzodiazepínico que interage com o complexo receptor de benzodiazepínicos-ácido gama-aminobutírico(GABA) e aumenta a afinidade pelo GABA.
Farmacodinâmica: Entre as consequências farmacodinâmicas das ações agonistas dos benzodiazepínicos estão efeitos ansiolíticos, sedação e redução da atividade convulsiva. A intensidade da ação está diretamente relacionada ao grau de ocupação do receptor benzodiazepínico.
Propriedades Farmacocinéticas:
Absorção: a biodisponibilidade absoluta após administração oral a indivíduos saudáveis é maior que 90%. A concentração plasmática máxima ocorre aproximadamente 2 horas após a administração oral a indivíduos saudáveis.
Distribuição: o volume de distribuição é de aproximadamente 1,3 l/kg. O lorazepam não-ligado atravessa facilmente a barreira hemato-encefálica por difusão passiva. A taxa de ligação do lorazepam a proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 92% na concentração de 160 ng/ml.
Metabolismo: lorazepam é rapidamente conjugado no grupo 3-hidróxi em glicuronídeo de lorazepam, um metabólito inativo.
Eliminação : a meia-vida de eliminação do lorazepam não-conjugado no plasma humano é de aproximadamente 12-16 horas. Após dose única oral de 2 mg de lorazepam marcado com [14C] a 8 indivíduos saudáveis, cerca de 88% da dose administrada foi recuperada na urina e 7% nas fezes. Aproximadamente 74% do glicuronídeo de lorazepam foi recuperado na urina.
Idosos: os pacientes idosos geralmente respondem a doses mais baixas de benzodiazepínicos do que os pacientes mais jovens.
Insuficiência renal: estudos de farmacocinética de dose única em pacientes com insuficiência renal variando de comprometimento leve a falência total não relataram alterações significantes de absorção, depuração ou excreção de lorazepam. A hemodiálise não teve efeito significante sobre a farmacocinética do lorazepam inalterado, mas removeu significantemente o glicuronídeo inativo do plasma.
Insuficiência hepática: não há relatos de alteração na depuração do lorazepam em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (devida, por exemplo, a hepatite ou cirrose alcoólica).
Relação concentração-efeito: os níveis plasmáticos de lorazepam são proporcionais à dose administrada. Não há evidências de acúmulo de lorazepam após a administração oral por até 6 meses.
Características farmacológicas lorazefast
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