NEVANAC* Suspensão Oftálmica é uma pró-droga anti-inflamatória não-esteróide de uso tópico oftálmico, e possui um pH e uma osmolalidade de aproximadamente 7,4 e 305 mOsm/kg, respectivamente.
FARMACODINÂMICA:
NEVANAC* Suspensão Oftálmica contém nepafenaco (0,1%), um anti-inflamatório não-esteroidal e pró-droga analgésica. Após aplicação tópica ocular, o nepafenaco penetra a córnea e é convertido pelas hidrolases do tecido ocular a anfenaco, uma droga anti-inflamatória não-esteroidal. O anfenaco inibe a ação da prostaglandina H sintetase (ciclooxigenase), uma enzima requerida para a produção da prostaglandina.
FARMACOCINÉTICA:
Interação medicamentosa: O nepafenaco em concentrações de até 300 ng/ml não inibiu o metabolismo in vitro de 6 marcadores específicos de substratos das isoenzimas do citocromo P450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4). Portanto, interações medicamentosas, envolvendo o metabolismo mediado pelo citocromo P450 de drogas administradas concomitantemente são improváveis. Interações medicamentosas mediadas por ligações com proteínas também são improváveis. Os dados obtidos de indivíduos saudáveis não indicam diferenças clinicamente relevantes ou significativas relacionadas ao sexo, no estado de equilíbrio farmacocinético do anfenaco, após doses de 3 vezes por dia do NEVANAC*Suspensão Oftálmica. Concentrações plasmáticas baixas, mas quantificáveis de nepafenaco e anfenaco foram observadas na maioria dos indivíduos, 2 e 3 horas pós dose, respectivamente, após dose tópica ocular bilateral de 3 vezes por dia da suspensão oftálmica de
nepafenaco 0,1%. As concentrações máximas (Cmax) do estado de equilíbrio para o nepafenaco e para o anfenaco foram 0,310 0,104 ng/ml e 0,422 0,121 ng/ml, respectivamente, após administração ocular.