Características farmacológicas baclofen

BACLOFEN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de BACLOFEN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com BACLOFEN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Propriedades Farmacodinâmicas: Baclofen® é um antiespástico de ação medular altamente eficaz. Seu mecanismo de ação e propriedades farmacológicas o diferencia de outros agentes antiespásticos. O baclofeno deprime a transmissão do reflexo monossimpático e polissináptico através da estimulação dos receptores GABA . Esta estimulação, por sua vez, inibe a liberação dos aminoácidos B excitatórios, glutamato e aspartato. A transmissão neuromuscular não é afetada pelo baclofeno. O baclofeno exerce efeito antinociceptivo. Em doenças neurológicas associadas a espasmo dos músculos esqueléticos, os efeitos clínicos do Baclofen® são benéficos sobre contrações musculares reflexas e proporciona acentuado alívio sobre espasmo doloroso, automatismo e clono. Baclofen® melhora a mobilidade do paciente, permitindo que este se movimente sem auxílio e facilita a fisioterapia passiva e ativa. Prevenção e melhoria de úlceras de decúbito, melhoria no padrão de sono (devido e eliminação dos espasmos musculares dolorosos) e nas funções da bexiga e esfíncter, têm também sido observadas como efeitos indiretos do tratamento com Baclofen®, levando a uma melhor qualidade de vida do paciente. O baclofeno estimula a secreção gástrica ácida.

Propriedades Farmacocinéticas: O baclofeno é rápida e completamente absorvido a partir do trato gastrintestinal. Após administração oral de doses únicas de 10, 20 e 30mg de baclofeno, concentrações plasmáticas máximas, com médias de cerca de 180, 340 e 650ng/mL, respectivamente, foram registradas após 0,5-1,5 horas. As áreas sob as curvas de concentração sérica (AUC’s) são proporcionais às doses. O volume de distribuição do baclofeno é de 0,7L/kg e o índice de ligação a proteínas séricas é de aproximadamente 30%. No fluido cerebrespinhal o baclofeno atinge concentrações aproximadamente 8,5 vezes mais baixas que no plasma. A meia-vida de eliminação plasmática do baclofeno é, em média, de 3 a 4 horas. O baclofeno é amplamente eliminado na forma inalterada, sendo o principal metabólito o ácido beta-(p-clorofenil)-gama-hidroxibutírico que é farmacologicamente inativo. Em 72 horas, aproximadamente 75% da dose é excretada pelos rins, sendo cerca de 5% desta quantidade como metabólitos, o restante da dose, tendo cerca de 5% como metabólitos, é excretado pelas fezes. A farmacocinética do baclofeno em pacientes idosos é a mesma apresentada em pacientes jovens.

Dados de segurança pré-clínicos: Evidências experimentais até o momento sugerem que o baclofeno não possui potencial carcinogênico ou mutagênico. O baclofeno administrado por via oral aumenta a incidência de hérnia abdominal (onfalocele) em fetos de ratos tratados com aproximadamente 13 vezes a dose oral máxima recomendada para o homem (em base mg/kg). Esta anormalidade não é observada em camundongos e coelhos. Foi observado aumento, aparentemente relacionado à dose, na incidência de cisto ovariano e adrenais aumentadas e/ou hemorrágicas com o uso de dose máximas (50-100mg/kg) em ratas tratadas com baclofeno por dois anos.