1. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O brometo de metilnaltrexona é um antagonista seletivo da ligação de opioides no receptor mu-opioide. Devido sua estrutura, a metilnaltrexona tem ação periférica em tecidos como o trato gastrintestinal, sem ter impacto sobre os efeitos analgésicos mediados por opioides sobre o sistema nervoso central. Pacientes apresentaram resposta 1 hora após administração de Relistor® (brometo de metilnaltrexona).
Os dados disponíveis atualmente suportam duração de tratamento de 4 meses.
2. POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
Relistor® (brometo de metilnaltrexona) está indicado para o tratamento da constipação intestinal (prisão de ventre) induzida por opioides em pacientes com doença avançada.
3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Contraindicações
Relistor® (brometo de metilnaltrexona) é contraindicado em pacientes com obstrução gastrintestinal mecânica conhecida ou suspeita.
Relistor® (brometo de metilnaltrexona) é contraindicado em pessoas com hipersensibilidade conhecida ao brometo de metilnaltrexona ou a qualquer componente de sua formulação.
Advertências
Se ocorrer diarreia grave ou persistente durante o tratamento, os pacientes devem ser aconselhados a não continuar a terapia com Relistor® (brometo de metilnaltrexona) e a consultar o seu médico.
Gravidez
Não existem estudos adequados e bem-controlados em mulheres grávidas que utilizaram o brometo de metilnaltrexona. Apesar de terem sido conduzidos estudos em animais, esse medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se claramente necessário.
Categoria de Risco B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Lactação
Os resultados de um estudo em animais indicaram que a metilnaltrexona é excretada no leite de ratas lactantes. Não se sabe se Relistor® (brometo de metilnaltrexona) é excretado no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, mulheres lactantes devem ter cautela ao usar Relistor® (brometo de metilnaltrexona).
Uso Pediátrico
A segurança e a eficácia de Relistor® (brometo de metilnaltrexona) ainda não foram estabelecidas em pacientes pediátricos (ver item COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?). A dose recomendada de Relistor® (brometo de metilnaltrexona) para pacientes adultos pode não ser apropriada para pacientes pediátricos.
Uso Geriátrico
Em estudos clínicos não houve diferença no perfil de eficácia ou segurança dos pacientes idosos em comparação aos pacientes mais jovens. Portanto, não se recomenda o ajuste da dose com base na idade (ver item COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?).
Abuso e Dependência
Relistor® (brometo de metilnaltrexona) é um antagonista do receptor mu-opioide de ação periférica, sem risco conhecido de abuso e/ou dependência.
Efeitos sobre as Atividades que Requerem Concentração e Desempenho
Não foram realizados estudos dos efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas.
Interações Medicamentosas
Medicamentos Metabolizados pelas Isoenzimas do Citocromo P450
A metilnaltrexona não afeta a ação dos medicamentos metabolizados pelas enzimas do fígado, uma vez que apresenta metabolização mínima por essas enzimas.
A segurança e eficácia de Relistor® (brometo de metilnaltrexona) ainda não foram estabelecidas em pacientes pediátricos (ver item Uso Pediátrico Advertências).
Estudos referentes à interação de Relistor® (brometo de metilnaltrexona) com cigarro, álcool, alimentos, incompatibilidades e exames de laboratório não foram conduzidos.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
4. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Descrição
O brometo de metilnaltrexona é uma solução aquosa estéril, transparente e incolor a amarela clara.
Modo de Usar e Cuidados de Conservação Depois de Aberto
SOMENTE PARA USO SUBCUTÂNEO
Relistor® (brometo de metilnaltrexona) deve ser administrado na parte superior do braço, na região inferior do abdômen ou na região anterior (parte da frente) da coxa, por via subcutânea.
Relistor® (brometo de metilnaltrexona) deve ser armazenado em temperatura ambiente
(entre 15°C e 30°C). Não congelar. Proteger da luz. Uma vez aspirado na seringa, se não for possível administrar o medicamento imediatamente, mantê-lo em temperatura ambiente e administrá-lo em até 24 horas. Recomenda-se que o produto restante no frasco, após a aspiração com a seringa, não deva ser utilizado.
Posologia
Relistor® (brometo de metilnaltrexona) é administrado por via subcutânea, com frequência de no máximo uma dose em um período de 24 horas.
A dose recomendada de Relistor® (brometo de metilnaltrexona) é de 8 mg para pacientes que pesam de 38 kg a 61,9 kg ou de 12 mg para pacientes que pesam de 62 kg a 114 kg.
Ver tabela a seguir para determinar o volume de administração correto:
|
Peso do Paciente |
Volume de Administração |
Dose |
|
38 kg a 61,9 kg |
0,4 mL |
8 mg |
|
62 kg a 114 kg |
0,6 mL |
12 mg |
Os pacientes com peso fora dos intervalos estabelecidos na tabela devem receber a dose de 0,15 mg/kg. O volume de administração para esses pacientes deve ser calculado multiplicando o peso do paciente em quilogramas (kg) por 0,0075, e arredondando o volume para a primeira casa decimal em mililitros (mL) mais próxima.
Consulte seu médico para verificar a dosagem correta caso o seu peso esteja fora da tabela descrita.
Uso em pacientes com comprometimento renal
Em pacientes com comprometimento renal grave (depuração de creatinina de menos de 30 mL/min), reduzir a dose de Relistor® (brometo de metilnaltrexona) pela metade.
Uso em pacientes com comprometimento hepático
Não é necessário ajuste de dose para pacientes com comprometimento hepático leve ou moderado.
Uso em crianças
A segurança e a eficácia de Relistor® (brometo de metilnaltrexona) ainda não foram estabelecidas em pacientes pediátricos (ver item Uso Pediátrico Advertências).
Uso em pacientes idosos
Não se recomenda o ajuste da dose com base na idade (ver item Uso Geriátrico Advertências).
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Instruções para uso de Relistor® (brometo de metilnaltrexona)
Introdução
As instruções seguintes explicam como preparar e administrar corretamente uma injeção de brometo de metilnaltrexona utilizando-se um frasco-ampola e uma seringa comum.
As instruções para uso do paciente incluem os seguintes passos:
Passo 1: Preparo da injeção
Passo 2: Preparo da seringa
Passo 3: Escolha e preparo do local para injeção
Passo 4: Administração da injeção de brometo de metilnaltrexona
Passo 5: Descarte do material utilizado
Antes de começar, leia e certifique-se de que você entendeu as instruções de uso. Caso você tenha alguma dúvida, fale com o seu médico.
Obtenha os materiais necessários para a sua injeção. Os materiais necessários incluem:
Frasco-ampola de brometo de metilnaltrexona;
Seringa de 1 mL com uma agulha de 27 gauge para uso subcutâneo;
Dois algodões umedecidos em álcool;
Chumaço de algodão ou gaze;
Curativo adesivo.
Notas importantes:
Utilize as seringas e agulhas prescritas pelo seu médico.
Não utilize o frasco-ampola de brometo de metilnaltrexona mais de uma vez, mesmo que tenha restado medicamento no frasco.
Caso o brometo de metilnaltrexona tenha sido aspirado pela seringa e você não fará uso do medicamento no exato momento, mantenha a seringa em temperatura ambiente por até 24 horas. A seringa não necessita ser mantida fora do alcance da luz durante o período de
24 horas. Descarte os frascos-ampolas em local seguro após seu uso.
Não reutilize seringas ou agulhas.
Para evitar ferir-se com as agulhas, não recoloque a tampa nas seringas utilizadas.
Passo 1: Preparo da injeção
1 Encontre um ambiente tranquilo. Escolha uma superfície lisa, limpa e bem iluminada;
2 Lave as suas mãos com sabão e água morna antes de preparar a injeção;
3 Visualize o frasco-ampola de brometo de metilnaltrexona. O líquido no frasco deve apresentar-se límpido, de transparente para amarelado e não deve conter qualquer partícula. Caso o líquido não se apresente como descrito, não utilize o frasco-ampola e contate o seu médico.
Passo 2: Preparo da seringa
1 Remova a tampa do frasco-ampola de brometo de metilnaltrexona.
2 Limpe a tampa de borracha com o algodão umedecido em álcool.
3 Segure firmemente o corpo da seringa e retire a tampa que recobre a agulha.
Não toque a agulha ou permita que a agulha tenha contato com qualquer superfície.
4 Insira a agulha através da tampa de borracha do frasco-ampola. Não a insira angularmente. Isso pode fazer com que a agulha entorte ou quebre. Você pode sentir alguma resistência ao passar a agulha através da tampa de borracha.
5 Empurre gentilmente o êmbolo até que todo o ar tenha sido expulso da seringa para dentro do frasco-ampola.
6 Com a agulha ainda dentro do frasco-ampola, inverta o frasco-ampola e a seringa.
Posicione a seringa à altura dos olhos. Certifique-se de que a ponta da seringa esteja no líquido. Puxe lentamente o êmbolo até a marca que corresponda à dose prescrita pelo seu médico. Para a maioria dos pacientes, essa marca será 0,4 mL, a qual corresponde a uma dose de 8 mg, ou a marca de 0,6 mL, a qual corresponde a uma dose de 12 mg.
7 Com a seringa ainda dentro do frasco-ampola, dê leves batidas ao lado da seringa para fazer com que as bolhas de ar subam ao topo.
8 Empurre o êmbolo lentamente para que todas as bolhas de ar saiam da seringa
9 Certifique-se de que a ponta da agulha esteja no líquido. Puxe lentamente o êmbolo para aspirar a quantidade correta de líquido para dentro da seringa.
Certifique-se de que você tem a dose correta de brometo de metilnaltrexona na seringa.
Nota: Uma pequena bolha de ar pode permanecer dentro da seringa. Isso pode acontecer e não afetará a dose do medicamento na seringa.
10 Retire a agulha do frasco-ampola lentamente. Não toque a agulha ou permita que esta toque qualquer superfície. Descarte o medicamento não utilizado no frasco-ampola em local seguro. Veja o Passo 5.
Passo 3: Escolha e preparo do local para injeção
1 Escolha o local de injeção: abdômen, coxas ou parte superior do braço. Não efetue a injeção exatamente na mesma área (faça uma rotação das áreas de injeção). Não efetue a injeção em áreas em que a pele esteja sensível, com hematoma, avermelhada ou endurecida. Evite locais com ferimentos ou estrias.
Abdômen ou coxas utilize esses locais se for realizar uma auto injeção ou se for realizar injeção em uma outra pessoa.
Parte superior do braço utilize este local caso for realizar injeção em outra pessoa.
2 Limpe o local de injeção com o algodão umedecido em álcool e deixe secar naturalmente. Não volte a tocar nesta área antes de realizar a injeção.
Passo 4: Administração da injeção de brometo de metilnaltrexona
1 Faça uma prega no local de injeção como você foi instruído.
2 Introduza toda a extensão da agulha na pele sob um ângulo de 45° com um movimento rápido semelhante ao de lançamento de um dardo.
3 Solte a prega realizada e empurre o êmbolo lentamente até que a seringa esteja vazia
4 Quando a seringa estiver vazia, rapidamente puxe a agulha para fora da pele, tomando cuidado para sempre mantê-la sob o mesmo ângulo pelo qual foi inserida. Pode haver um pequeno sangramento no local da injeção.
5 Segure um chumaço de algodão ou gaze sobre o local da injeção. Não friccione o local da injeção. Aplique um curativo adesivo no local da injeção caso seja necessário.
Passo 5: Descarte do material utilizado
NÃO reutilize a seringa ou a agulha.
NÃO recoloque a tampa na seringa utilizada.
Coloque as agulhas, seringas e frascos-ampolas em um recipiente resistente a perfurações. Você pode utilizar um recipiente resistente (tais como recipientes vermelhos para descarte de materiais contaminados), um recipiente de plástico resistente (tal como um frasco de detergente), ou um recipiente de metal. Pergunte ao seu médico sobre como descartar esse recipiente. Pode haver leis locais sobre como você deve descartar seringas e agulhas já utilizadas.
5. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
As reações adversas mais frequentemente relatadas com o uso de Relistor® (brometo de
metilnaltrexona) foram as seguintes:
Muito comuns: dor abdominal, flatulência, náusea.
Comuns: tontura, diarreia e sudorese excessiva.
Atenção: este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu médico.
6. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Não existem informações específicas disponíveis sobre o tratamento da superdosagem com Relistor® (brometo de metilnaltrexona). No entanto, a dose única de 0,50 mg/kg administrada por via subcutânea foi bem-tolerada.
Em caso de superdosagem, entre em contato com o seu médico.
7. ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Relistor® (brometo de metilnaltrexona) deve ser armazenado em temperatura ambiente
(entre 15°C e 30°C). Não congelar. Proteger da luz. Uma vez aspirado na seringa, se não for possível administrar o medicamento imediatamente, mantê-lo em temperatura ambiente e administrá-lo em até 24 horas. Recomenda-se que o produto restante no frasco, após a aspiração com a seringa, não deva ser utilizado.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.