Farmacodinâmica A eficácia terapêutica de Azelan gel (ácido azeláico) no tratamento da acne baseia-se em sua ação antimicrobiana e na influência direta sobre a hiperqueratose folicular. Clinicamente, observa-se uma redução significativa da concentração de colônias de Propionibacterium acnes, assim como uma diminuição da fração de ácidos graxos livres na superfície da pele. O ácido azeláico, in vitro e in vivo, inibe a proliferação dos queratinócitos e normaliza o processo de diferenciação epidérmica final anômala, presente na acne. Estudos realizados em orelhas de coelhos demonstraram que o ácido azeláico acelera a lise dos comedões induzidos por tetradecanos. O mecanismo pelo qual o ácido azeláico interfere nos eventos patogênicos da rosácea é desconhecido. Diversas investigações in vivo e ex vivo indicam que o ácido azeláico pode exercer um efeito antiinflamatório através da redução da formação de espécies oxigênio-reativas pró-inflamatórias. Farmacocinética O ácido azeláico penetra em todas as camadas da pele após a aplicação tópica do medicamento. A absorção é mais rápida na pele danificada do que na pele íntegra. Um total de 3,6% da dose aplicada é absorvida pela pele após uma única aplicação tópica de 1 g de ácido azeláico (5 g de creme). Estudos clínicos realizados com pacientes com acne indicaram taxas de absorção de ácido azeláico similares para as formas farmacêuticas gel e creme de Azelan. Uma parte do ácido azeláico absorvido através da pele é excretado em sua forma inalterada na urina. A porção restante é quebrada por beta-oxidação, originando ácidos dicarboxílicos com cadeias menores (C7, C5), os quais também foram encontrados na urina. No estado de equilíbrio, níveis plasmáticos do ácido azeláico encontrados em pacientes com rosácea, após 8 semanas de tratamento com 2 aplicações diárias de Azelan gel (ácido azeláico), ficaram dentro do intervalo observado também em voluntários e em pacientes com acne, submetidos a dietas normais. Isto indica que a extensão da absorção percutânea do ácido azeláico, após 2 aplicações ao dia de Azelan gel (ácido azeláico), não altera a concentração sistêmica do ácido azeláico derivado da dieta e de fontes endógenas.
Características farmacológicas acido azelaico
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