A penicilina G benzatina resulta da combinação de duas moléculas da penicilina com uma da NN dibenziletilenodiamina (benzatina). A benzilpenicilina (penicilina G) exerce ação bactericida durante o estágio de multiplicação ativa dos microrganismos sensíveis. Atua por inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular. A benzilpenicilina benzatina apresenta uma solubilidade extremamente baixa com conseqüente liberação lenta a partir do local de administração. A droga é hidrolisada à penicilina G. Esta combinação de hidrólise e absorção lenta resulta em níveis séricos mais baixos, porém muito mais prolongados, do que outras penicilinas para utilização parenteral. Farmacocinética: Aproximadamente 50% da benzilpenicilina liga-se às proteínas plasmáticas. Distribui-se amplamente pelos vários tecidos do organismo. Os níveis mais elevados são encontrados nos rins, e em menores concentrações no fígado, pele e intestinos. A benzilpenilicina penetra em todos os outros tecidos e no líquor, em menor grau. Com função renal normal, a droga é rapidamente excretada pelos túbulos. Em recém-nascidos e crianças pequenas, como em indivíduos com função renal comprometida, a excreção retarda-se consideravelmente. Após a administração IM de 1.200.000 unidades da penicilina benzatina, a penicilina mantém os níveis séricos adequados (>= 0,02 µg/ml penicilina) durante os 28 dias seguintes. Este nível sérico foi considerado adequado para proteção contra estreptococos beta hemolítico responsável pela febre reumática. Indivíduos obesos podem atingir níveis séricos inferiores a 0,02 µg/ml penicilina.
Características farmacológicas benzil penicilina benzatina
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