Farmacodinâmica
Este medicamento tem como princípio ativo o derivado benzoil do metronidazol, que permite apresentá-lo na forma farmacêutica suspensão. Cada 200 mg de benzoilmetronidazol corresponde a 125 mg de metronidazol. O metronidazol é um anti-infeccioso da família dos nitromidazois, que apresenta espectro de atividade antimicrobiana que abrange exclusivamente micro-organismos anaeróbios:
-Espécies habitualmente sensíveis (mais do que 90% das cepas da espécie são sensíveis): Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sp, Bacteroides sp, Bacteroides fragilis, Prevotella, Fusobacterium , Veillonella.
-Espécies com sensibilidade variável: a porcentagem de resistência adquirida é variável. A sensibilidade é imprevisível na ausência de antibiograma. Bifidobacterium, Eubacterium.
-Espécies habitualmente resistentes (pelo menos 50% das cepas da espécie são resistentes): Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
Atividade antiparasitária: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis.
Farmacocinética
Absorção
Após administração oral, o metronidazol é rapidamente absorvido, no mínimo 80% em menos de 1 hora. O pico sérico obtido após administração oral é semelhante ao obtido após administração de doses equivalentes por via intravenosa. A biodisponibilidade oral é de 100% e não é modificada pela ingestão de alimentos.
A hidrólise do benzoilmetronidazol é realizada progressivamente durante a sua passagem pelo tubo digestivo. A absorção do benzoilmetronidazol é 30% inferior a do metronidazol. Em posologias iguais o metronidazol e o benzoilmetronidazol não apresentam resultados terapêuticos significativamente diferentes.
O pico plasmático aparece na quarta hora após a administração do produto.
Distribuição
Após a administração de uma dose única de 500 mg de metronidazol, o nível plasmático médio é de 10 μg/mL, uma hora após a administração. A meia-vida plasmática é de 8 -10 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa: menor que 20%. O volume de distribuição é alto, em média 40 litros (0,65 L/kg). A distribuição é rápida e as concentrações teciduais são semelhantes à concentração sérica, nos seguintes tecidos: pulmões, rins, fígado, pele, bile, LCR, saliva, líquido seminal e secreções vaginais. O metronidazol atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno.
Biotransformação
O metronidazol é metabolizado no fígado por oxidação em dois metabólitos. O principal metabólito é o alcoólico que possui atividade bactericida sobre micro-organismos anaeróbios, de aproximadamente 30% quando comparado ao metronidazol, e uma meia-vida de eliminação de 11 horas. O metabólito ácido tem uma atividade bactericida de 5%.
Excreção
As concentrações hepática e biliar são altas, enquanto as concentrações no cólon e fecal são baixas. A excreção do metronidazol e seus metabólitos é principalmente urinária e representa 35 a 65% da dose ingerida. Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida de eliminação é idêntica, não havendo necessidade de ajuste posológico. Em caso de hemodiálise, o metronidazol é rapidamente eliminado e a meia-vida de eliminação é reduzida a 2 horas e 30 minutos.
Características farmacológicas benzoilmetronidazol
Benzoilmetronidazol com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Benzoilmetronidazol têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Benzoilmetronidazol devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.