Farmacodinâmica
A bimatoprosta é um agente antiglaucomatoso, cujo princípio ativo é a bimatoprosta, prostamida que é um análogo sintético da prostaglandina F2α(PGF2α) com potente atividade hipotensora ocular. Sua seletividade imita os efeitos da prostamida F2α, substância que existe naturalmente. Ela é sintetizada a partir de uma anandamida por uma via envolvendo a COX-2, mas não a COX-1,sugerindo uma nova via que leva à síntese de amidas lipídicas endógenas que reduzem a pressão intraocular (PIO). A bimatoprosta difere das prostaglandinas, pois não estimula os receptores prostanóides, não é mitogênica, não contrai o útero humano e é eletroquimicamente neutra. A bimatoprosta reduz a PIO em humanos porque aumenta o fluxo de saída através das malhas trabeculares e aumenta o fluxo de saída uveoescleral.
Farmacocinética
Absorção: Após instilação, a bimatoprosta é absorvida através da córnea e esclera humana, atingindo concentrações plasmáticas de pico em 10 minutos e passa a apresentar concentrações abaixo do limite de detecção (0,025ng/mL) em 1,5 horas após a administração. Os valores da Cmáx média e a AUC0-24horas foram semelhantes nos dias 7 e 14 em aproximadamente 0,08ng/mL e 0,09ng/mL, respectivamente, indicando que o estado de equilíbrio foi atingido durante a primeira semana de aplicação ocular. A substância não sofre acúmulo sistêmico significativo no decorrer do tempo.
Distribuição: A bimatoprosta se distribui aos tecidos orgânicos atingindo um volume de distribuição no estado de equilíbrio de 0,67L/kg. No sangue humano a bimatoprosta permanece principalmente no plasma. Aproximadamente 12% da bimatoprosta permanece livre.
Metabolismo: A bimatoprosta sofre glucoronidação, hidroxilação, n-desetilação e então desamidação para formar uma variedade de metabólitos, que não são farmacologicamente ativos.
Eliminação: Sua excreção é principalmente urinária. Após uma dose intravenosa de bimatoprosta marcada radioativamente (3,12mcg/kg) a seis voluntários sadios, a concentração sanguínea máxima da droga inalterada foi de 12,2ng/mL e diminuiu rapidamente com uma meia vida de eliminação de aproximadamente 45 minutos. A depuração total no sangue foi de 1,5L/h/kg. Até 67% da dose administrada foi excretada pela urina enquanto 25% da dose foi recuperada nas fezes. A redução da pressão intraocular se inicia aproximadamente 4 horas após a primeira administração com efeito máximo atingido dentro de aproximadamente 8 a 12 horas. A duração do efeito se mantém por pelo menos 24 horas.
Os estudos de carcinogenicidade e mutagenicidade mostraram que a bimatoprosta não é mutagênica nem clastogênica no teste de Ames, e nos testes micronucleares e testes de linfoma de camundongos.
Características farmacológicas bimatoprost
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