Propriedades Farmacodinâmicas
BAMBEC contém bambuterol, um pró-fármaco da terbutalina a qual é um agonista adrenérgico que estimula predominantemente os receptores beta-2, produzindo, portanto, relaxamento da musculatura lisa do brônquio, inibição da liberação de espasmógenos endógenos, inibição do edema causado por mediadores endógenos e aumento do movimento mucociliar.
Propriedades Farmacocinéticas
Aproximadamente 20% da dose oral de bambuterol é absorvida. A absorção não é influenciada pela ingestão concomitante com alimentos. Após a absorção, bambuterol é lentamente metabolizado, via hidrólise (colinesterase plasmática) e oxidação, em terbutalina ativa. Cerca de 1/3 da dose absorvida é metabolizada na parede intestinal e no fígado, principalmente em metabólitos intermediários.
Cerca de 10% da dose administrada de bambuterol é convertida em terbutalina, em adultos. As crianças têm uma depuração reduzida de terbutalina, mas elas também formam menos terbutalina do que os adultos. Desta maneira, crianças com idades entre 6-12 anos devem receber a mesma dose de adultos, ao passo que crianças menores (2-5 anos) geralmente precisam de doses menores.
A concentração plasmática máxima (Cmáx) do metabólito ativo terbutalina é alcançada em aproximadamente 2-6 horas. A duração do efeito é de no mínimo 24 horas. O estado de equilíbrio é alcançado após 4-5 dias de tratamento. A meia-vida plasmática do bambuterol, após administração oral, é de cerca de 13 horas. A meia-vida plasmática do metabólito ativo terbutalina é de cerca de 21 horas.
O bambuterol e seus metabólitos, incluindo a terbutalina, são excretados principalmente pelos rins.
Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade aguda do bambuterol foi avaliada em estudos com ratos e camundongos e classificada como moderada. Estudos de toxicidade com doses repetidas (1-12 meses), em cães, revelaram hiperemia, taquicardia e lesões do miocárdio, observações compatíveis com os efeitos conhecidos dos beta-agonistas.
Em um estudo de carcinogenicidade de 24 meses, em ratos, foi observado um discreto aumento da incidência de adenomas foliculares de tireoide, com uma dose de bambuterol que era 500 vezes maior do que a dose diária de humanos. Em doses cerca de 150 vezes maiores do que a dose clínica, este efeito não foi observado. O mecanismo de desenvolvimento dos adenomas de tireoide em ratos é considerado como sendo um resultado da secreção aumentada de hormônio estimulante da tireoide, induzida pela depuração aumentada de tiroxina. Tais efeitos foram previamente relatados para alguns medicamentos disponíveis no mercado atualmente.
Características farmacológicas bambec
BAMBEC com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de BAMBEC têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com BAMBEC devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.