Superdosagem em humanos pode resultar em prolongamento da duração de ação. No caso de superdosagem, o tratamento com Orgalutran deve ser (temporariamente) descontinuado. Não estão disponíveis dados sobre toxicidade aguda de Orgalutran em humanos, mas é improvável que ocorram reações tóxicas. Estudos clínicos com administração subcutânea de Orgalutran em doses únicas de até 12 mg não mostraram efeitos sistêmicos indesejáveis. Em estudos de toxicidade aguda em ratos e macacos, sintomas tóxicos não específicos foram observados somente após administração intravenosa de ganirelix acima de 1 e 3 mg/kg, respectivamente.