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INFORMAÇÕES BECENUN

BECENUN, carmustina, (1,3-bis(2-cloroetil)-1-nitrosuréia) é uma nitrosuréia. É um pó amarelo claro com peso molecular de 214,06 altamente solúvel em álcool e em lipídeos e pouco solúvel em água. BECENUN alquila o DNA e o RNA e inibe várias enzimas por carbamilação de aminoácidos nas proteínas. BECENUN não apresenta resistência cruzada com outros agentes alquilantes. BECENUN administrado por via intravenosa é rapidamente degradado, sendo que a droga intacta não é detectada após 15 minutos. Contudo, observou-se nos estudos realizados com a droga marcada com C14, níveis prolongados do isótopo no plasma e tecidos, provavelmente representando fragmentos radioativos do composto de origem. Pensa-se que as atividades antineoplásicas e tóxicas do BECENUN sejam devidas aos metabólitos. Aproximadamente 60 a 70% da dose total é excretada na urina em 96 horas, e cerca de l0% como CO2 na respiração. Não está determinado o que acontece com o restante da droga. Devido à alta solubilidade em lipídeos e à falta relativa de ionização a um pH fisiológico, BECENUN atravessa prontamente a barreira hemoliquórica. Níveis de radioatividade no líquido cefalorraquidiano representam 50% ou mais do que os observados concomitantemente no plasma.