Características Farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios não-esteroides (AINEs).
Mecanismo de ação: a inibição da biossíntese de pro staglandinas pelo diclofenaco tem sido demonstrada em experimentos, e, é considerada uma importante fase de seu mecanismo de ação.
Efeitos farmacodinâmicos: em inflamações de origem traumática ou reumática, Belfaren Gel tem demonstrado aliviar a dor, reduzir o edema e diminuir o tempo para o retorno das funções normais.
Farmacocinética Absorção
A quantidade de diclofenaco absorvida através da pele é proporcional ao tempo de contato e à área da pele coberta com o Belfaren Gel, e depende da dose tópica total e da hidratação da pele. Quantidades de absorção em cerca de 6% da dose de diclofenaco, após aplicação tópica de 2,5 g de diclofenaco sódic o por 500 cm2 de pele, foram determinadas, tomando-se como referência a eliminação renal total de diclofenaco sódico comprimidos. A oclusão por um período de 10 horas a aumento de três vezes na quantidade de diclofenaco absorvido.
Distribuição
Após aplicação tópica de Belfaren Gel nas articulações dos dedos e no joelho, o diclofenaco pode ser medido no plasma, no tecido e no fluido sinovial. As concentrações plasmáticas máximas do diclofenaco após a administração tópica de Belfaren Gel são cerca de 100 vezes menores do que após a administração oral de comprimidos de diclofenaco sódico. 99,7% do diclofenaco se ligam a proteínas séricas, sobretudo à albumina (99,4%).
Biotransformação
A biotransformação do diclofenaco envolve em parte a glicuronização da molécula intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos, muitos dos quais são convertidos a conjugados glicuronídeos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicament e ativos, entretanto, em extensão muito menor do que o diclofenaco.
Eliminação
O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 ml/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo-se os dois ativos, também têm uma meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3’-hidróxi-4’-metóxi-diclofenaco tem uma meia- vida plasmática maior.
Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente na urina.
Características nos pacientes
Em pacientes portadores de insuficiência renal, não é previsto acúmulo do diclofenaco e de seus metabólitos. Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são os mesmos de pacientes sem problemas hepáticos.
Características farmacológicas belfaren
BELFAREN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de BELFAREN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com BELFAREN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.