Características farmacológicas geriaton

GERIATON é um produto planejado para a profilaxia e controle das manifestações de caráter involutivo, que começam a se tornar notórias desde a idade adulta. Para isto traz em sua fórmula, os ginsenosídeos, frações ativas do extrato padronizado da raiz do Panax ginseng, vitamina A, complexo B e elementos como vitamina C, E, betacaroteno e o oligoelemento selênio, todos desempenhando importante papel como antioxidantes, evitando formação de radicais livres, prejudiciais ao funcionamento do metabolismo celular.
GERIATON contribui para o restabelecimento e manutenção das condições físicas e psíquicas, extremamente importantes para as pessoas que alcançaram ou ultrapassaram a meia-idade.
O ginseng é um fitoterápico dotado de características imunoestimulantes, comumente usado para melhorar o bem-estar físico e mental, sendo indicado em casos de estresse, cansaço e fraqueza. Essas ações, provavelmente, se devem à alteração no metabolismo dos carboidratos e ao aumento da síntese de glicogênio e compostos de fósforo. O ginseng é absorvido de forma indissociada e a meia-vida de eliminação é em torno de 5 horas.
O ferro é um mineral importante no metabolismo global do organismo, principalmente no transporte do oxigênio aos tecidos. Compõem as proteínas heme que, juntamente com a globina, formam a hemoglobina que está presente nos eritrócitos. Os eritrócitos carreiam o oxigênio aos tecidos e retiram deles o dióxido de carbono, através da reação química entre o heme (com seus íons de ferro) e esses gases. Outra proteína que contém ferro em sua estrutura é a mioglobina, que serve como reservatório de oxigênio nos músculos. No interior das mitocôndrias, a produção de ATP envolve várias enzimas constituídas por ferro, tanto heme quanto não-heme. Nos citocromos, onde ocorrem várias reações respiratórias, o armazenamento de energia é obtido através da oxidação e redução dos íons de ferro. Além disso, várias drogas insolúveis e materiais endógenos são transformados em compostos solúveis excretáveis, através de enzimas constituídas por ferro. O ferro é essencial também para o funcionamento normal do sistema imunológico, pois sua redução afeta a imunidade humoral e celular, podendo resultar em aumento do risco de infecções. É essencial também para o funcionamento cerebral em todas as idades, participando da síntese de neurotransmissores e da mielina. Existem duas formas de ferro na dieta: ferro heme e ferro não-heme. Ambas são absorvidas pelo intestino delgado, que tem mecanismos de controle da absorção. Na mucosa intestinal, o ferro pode se combinar com a apoferritina e formar a ferritina, que é uma forma de reserva temporária do ferro nas células. Outros reservatórios de ferro são a hemossiderina, o fígado, a medula óssea, o baço e os músculos. O transporte do ferro das células intestinais para os tecidos é feito pela transferrina. Apenas de 5 a 15% do ferro da dieta são absorvidos em indivíduos normais, sendo que essa taxa pode se elevar em casos de baixa reserva, anemia ferropriva e eritropoese aumentada. Sua excreção é fecal.
A vitamina A é essencial para a diferenciação e crescimento do tecido epitelial, crescimento ósseo, reprodução e desenvolvimento embrionário. As funções da vitamina A são mediadas por diferentes formas da molécula. O retinol é aparentemente responsável pelas ações da vitamina nos processos reprodutivos e o ácido retinoico pelo metabolismo, estimulando a síntese de RNA. O retinol é convertido em retinil fosfato nos tecidos epiteliais, para participar como derivado glicosilado na mediação da transferência da manose para glicoproteínas específicas, que fazem a manutenção, regulação da adesividade e a recuperação do crescimento do tecido epitelial. A vitamina A atua como um cofator em várias reações bioquímicas como a síntese de mucopolissacarídeos, ativação de sulfato, desidrogenação de hidroxiesteróides, síntese de colesterol e desmetilação microssomial hepática e hidroxilação de substâncias. Mais de 90% de vitamina A pré-formada encontra-se sob a forma de ésteres de retinol, geralmente como palmitato de retinil. É imediatamente absorvida, a partir do trato gastrintestinal normal. Se a quantidade ingerida não for muito maior do que a necessidade, a absorção é completa. Quando uma quantidade excessiva é ingerida, parte da vitamina é eliminada nas fezes. O pico no plasma é atingido aproximadamente 4 horas após a administração da vitamina. A vitamina A é
armazenada no fígado e sua concentração média, no fígado, é de 100 g/g e a faixa normal varia de 30 a 70 g/dl. A circulação da vitamina A é feita através de uma proteína carreadora (RBP). Esta proteína distribui a vitamina A aos órgãos alvos, onde a vitamina é liberada, interagindo com outra proteína carreadora específica (CRBP).
A adenosina é um adenosídeo endógeno, formado pela degradação do trifosfato de adenosina (ATP). É um metabólito intermediário em diversas reações bioquímicas, contribuindo para a regulação de vários processos fisiológicos, dentre os quais função plaquetária, tônus vascular coronariano e sistêmico e lipólise nos adipócitos.
O cloridrato de tiamina ajuda a liberar energia dos carboidratos, necessária para o bom funcionamento das células nervosas e do coração. Auxilia também na formação de hormônios e glóbulos vermelhos. A tiamina (vitamina B hidrossolúvel) tem como metabólito ativo o pirofosfato de tiamina, que age no metabolismo dos carboidratos como coenzima na descarboxilação dos alfacetoácidos, como piruvato e alfacetoglutarato e na utilização da pentose no desvio da hexose monofosfato. A necessidade está relacionada com a velocidade metabólica e é aumentada quando o carboidrato é a fonte de energia. Sua absorção gastrintestinal é dependente de transporte ativo, podendo ser por difusão passiva em grandes concentrações. Sua excreção, quando ultrapassada sua capacidade de absorção, é pela urina.
A riboflavina ajuda a liberar energia dos alimentos, sendo essencial para o crescimento e manutenção do organismo. É vital no metabolismo como coenzimas para flavoproteínas na respiração celular. Sua absorção é intestinal, sendo convertida em flavina mononucleotídeo através da enzima flavoquinase e, posteriormente, em flavina adenina dinucleotídeo, sendo que estas duas formas são ativas. O excedente da riboflavina que não foi absorvido, é eliminado intacto pela urina e também pelas bactérias intestinais.
A cianocobalamina é necessária para o desenvolvimento de glóbulos vermelhos e para a manutenção do funcionamento normal do sistema nervoso central. Tem a função metabólica do crescimento e replicação das células e manutenção da mielina normal em todo o sistema nervoso central, através das suas coenzimas, metilcobalamina e5-desoxiadenosilcobalamina. A metilcobalamina é necessária para a formação da metionina, a partir da homocisteína. Quando as concentrações da cianocobalamina são inadequadas, ocorre uma alteração no metiltetraidrofolato, causando deficiência funcional do ácido fólico intracelular, determinando a deficiência da cianocobalamina. A cianocobalamina é absorvida no tubo digestivo, graças ao fator gástrico intrínseco, precisamente na região ileal, onde através de transporte ativo, penetra na circulação. Participa do metabolismo dos lipídios e carboidratos. Seu depósito é o fígado, sendo transportado pela transcobalamina II.
O inositol é um isômero da glicose, que está presente na forma de fosfatidilinositol nos fosfolipídios das membranas celulares e nas lipoproteínas plasmáticas. Os derivados polifosforilados do inositol são liberados de tais fosfolipídios nas membranas em resposta a uma variedade de hormônios, autacoides e neurotransmissores. Um destes derivados, o inositol- 1,4,5-trifosfato, funciona como um mensageiro intracelular secundário por estimular a liberação de Ca2+ dos depósitos intracelulares. O inositol é absorvido facilmente do trato gastrintestinal. É metabolizado prontamente em glicose e é cerca de um terço tão eficaz quanto à glicose no alívio da cetose. A concentração do inositol no plasma humano normal é cerca de 5 mg/l (28 M). Dentro dos tecidos, a concentração do inositol é particularmente elevada no músculo cardíaco, cérebro e músculo esquelético (1,6, 0,9 e 0,4 g/100 g, respectivamente). A urina normalmente contém somente pequenas quantidades de inositol, mas em pacientes diabéticos e em animais, a quantidade é marcadamente aumentada, devido à competição entre o inositol e a glicose na reabsorção pelo túbulo renal.
O pantotenato de cálcio participa de reações enzimáticas importantes no metabolismo oxidativo dos carboidratos, gliconeogênese, síntese e degradação de ácidos graxos e síntese de esteroides como hormônios esteroides e porfirinas. É absorvido rapidamente pelo trato gastrintestinal, exceto em síndromes de má-absorção. O pantotenato de cálcio distribui-se nos tecidos orgânicos, principalmente na forma de coenzima A, concentrando-se mais no fígado, glândulas adrenais, coração e rins. Não sofre biotransformação e é excretado principalmente (70%) pela urina, na forma íntegra; 30% são eliminados pelas fezes.
O ácido fólico é convertido em metiltetraidrofolato, após absorção no tubo gastrintestinal, sendo posteriormente metabolizado no fígado. Sua excreção é de aproximadamente 30% pela via urinária. Tem uma função específica no metabolismo intracelular, onde converte homocisteína em metionina e serina em glicina. Participa da síntese de timidilato, que é etapa limitante na síntese do DNA; do metabolismo da histidina, que age na conversão para o ácido glutâmico e da síntese das purinas. Sua absorção ocorre no duodeno e parte superior do jejuno, através de uma enzima na forma ativa de folato reduzido, possuindo uma reabsorção no ciclo entero-hepático.
A nicotinamida é componente de enzimas responsáveis pela respiração e produção de energia celular. Sua deficiência leva à pelagra, uma síndrome que se manifesta sob forma de dermatite, demência e diarreia. É um metabólito da niacina e é importante nas reações metabólicas, sendo a principal, as reações de oxirredução, essenciais para a respiração tissular. É absorvida em todas as porções do trato intestinal e é distribuída para todos os tecidos. Sua excreção é urinária. O acetato de racealfatocoferol e o ácido ascórbico são classificados como antioxidantes, substâncias que protegem as células e os tecidos contra os ataques de moléculas conhecidas como “radicais livres de oxigênio”. Os compostos formam sistemas reversíveis de oxirredução.
O acetato de racealfatocoferol exerce uma importante função antioxidante e protetora, que se estende aos eritrócitos, impedindo a sua hemólise, atuando também como carreador de elétrons. O acetato de racealfatocoferol pode facilitar a absorção, a reserva hepática e a utilização da vitamina A. Sua absorção ocorre no trato gastrintestinal, por um mecanismo similar ao das vitaminas lipossolúveis. Associa-se aos quilomícrons e, posteriormente, à betalipoproteína plasmática. Distribui-se em todos os tecidos. O acetato de racealfatocoferol possui uma potência de 1,36 UI/mg.
O ácido ascórbico participa de outras reações como, principalmente, na conversão de prolina e lisina em hidroxiprolina e hidroxilisina, responsáveis pela formação da síntese do colágeno. Sua absorção ocorre prontamente no intestino e sua distribuição para as células é através do plasma. Sua eliminação é urinária.
Nos tecidos humanos, a biotina é um cofator para a carboxilação enzimática de quatro substratos: piruvato, acetilcoenzima A (CoA), propionil CoA e betametilcrotonil CoA. Exerce um papel importante tanto no metabolismo dos carboidratos como dos lipídios. A biotina ingerida é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal e aparece na urina predominantemente na forma de biotina intacta e em quantidades menores como os metabólitos bis-norbiotina e sulfóxido de biotina. Os mamíferos são incapazes de degradar o sistema do anel da biotina.
O betacaroteno possui ação importante na visão, crescimento de tecido ósseo e epitelial, processos imunológicos e reprodutivos. O betacaroteno é convertido nas células da mucosa intestinal em duas moléculas de retinaldeído que são reduzidas e esterificadas a ésteres de retinil. A biodisponibilidade dos carotenoides é incerta devido à variabilidade de sua absorção e conversão a retinol. A conversão de betacaroteno à vitamina A é regulada assim que o excesso desta vitamina não é absorvido das fontes de caroteno. Somente cerca de 40 a 60% dos carotenoides são absorvidos.
O selênio é um oligoelemento essencial, com papel fundamental nas reações relativas ao metabolismo do oxigênio. Protege o indivíduo contra cardiopatias e carcinogênese. Tem uma ação antioxidante através da enzima glutationa-peroxidase, onde possui o selênio sob a forma de selenocisteína, que ajuda na prevenção da geração de radicais livres, diminuição do risco oxidativo e danos tissulares. Tem ação vital para o desenvolvimento, crescimento e metabolismo como parte do sistema da tireoide. Sua absorção é no trato gastrintestinal e é armazenado no fígado, células vermelhas, baço, coração e unhas. É convertido no tecido para a forma ativa do metabólito. Sua excreção é urinária e discretamente fecal.