Farmacodinâmica
O mecanismo de ação exato da betaistina encontra-se por esclarecer. Em estudos farmacológicos, observou-se que a betaistina apresenta uma ação agonista fraca sobre os receptores H1 e propriedades antagonistas marcantes sobre os receptores H3 do Sistema Nervoso Central e do Sistema Nervoso Autônomo. Testes farmacológicos realizados em animais demonstram que BETASERC® (dicloridrato de betaistina) melhora a circulação sangüínea do ouvido interno, provavelmente por ação relaxante nos esfíncteres pré-capilares da microcirculação do ouvido interno. Determinou-se, também, que a betaistina apresenta um efeito inibitório dose-dependente na geração do pico neural nos núcleos vestibulares lateral e médio. A betaistina acelera a recuperação do vestíbulo após neurectomia, promovendo e facilitando a compensação vestibular. Este efeito, caracterizado por uma regulação no turnover e liberação de histamina, é mediado por antagonismo dos receptores H3. Juntas, estas propriedades contribuem para os efeitos terapêuticos de betaistina no tratamento da Síndrome de Ménière e vertigem vestibular. A betaistina aumenta o turnover e liberação de histamina através do bloqueio de receptores pré-sinápticos H3 e indução da regulação do receptor H3. Este efeito no sistema histaminérgico explica o uso da betaistina no tratamento de vertigem e alterações vestibulares.
Farmacocinética
O dicloridrato de betaistina é prontamente e quase completamente absorvido após administração oral. Após absorção, a betaistina é rapidamente e quase totalmente metabolizada em 2-PAA (que não apresenta atividade farmacológica). Os níveis plasmáticos de betaistina são muito baixos (isto é, abaixo do limite de detecção de 100 pg/ml). Todas as análises farmacocinéticas são, portanto, baseadas em medidas de 2-PAA no plasma e urina. A concentração plasmática máxima de 2-PAA é observada após uma hora da administração. A meia-vida de eliminação é de 3,5 horas. 2-PAA é rapidamente eliminado na urina. A dose de betaistina varia de 8 mg a 48 mg e cerca de 85% da dose original é encontrada na urina. A excreção renal ou fecal de betaistina é mínima. A taxa de recuperação é constante, indicando que a farmacocinética da betaistina é linear e sugerindo que as vias metabólicas envolvidas não são saturadas. A concentração máxima (Cmax) de betaistina após a ingestão de alimentos é menor do que a observada quando em jejum. Entretanto, a absorção total de betaistina é semelhante nas duas condições, indicando que a ingestão de alimentos somente retarda sua absorção.
Características farmacológicas betaserc
BETASERC com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de BETASERC têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com BETASERC devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.