Características farmacológicas betoptic s

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MECANISMO DE AÇÃO: O cloridrato de betaxolol, um agente bloqueador do receptor (beta-1-adrenérgico) cardio-seletivo, não apresenta atividade estabilizadora de membrana (anestésica local) e é destituída de ação simpatomimética intrínseca. Quando oralmente administrada os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos reduzem os batimentos cardíacos em pacientes saudáveis e em pacientes com doença cardíaca. Em pacientes com diminuição severa da função miocárdica, os antagonistas do receptor beta- adrenérgico podem inibir os efeitos necessários dos estímulos simpáticos para manter adequadamente a função cardíaca. Quando instilado no olho, BETOPTIC* S Suspensão Oftálmica reduz a pressão intraocular elevada, associada ou não ao glaucoma. O betaxolol para uso oftálmico exerce um efeito mínimo nos parâmetros pulmonares e cardiovasculares.
A pressão intraocular elevada constitui o principal fator de risco na perda do campo glaucomatoso. Quanto maior o nível da pressão intraocular, maior a probabilidade de dano do nervo óptico e perda do campo visual. Betaxolol reduz a pressão intraocular normal e elevada e o mecanismo de ação hipotensivo ocular parece ser uma redução na produção aquosa que pode ser demonstrada por tonografia e fluorofotometria aquosa. FARMACODINÂMICA: O início de ação com o betaxolol pode ser geralmente notado dentro de 30 minutos e o efeito máximo detectado 2 horas após a administração tópica. Uma dose única proporciona uma redução na pressão intraocular em 12 horas.
Em estudos duplo-cego controlados a magnitude e duração do efeito hipotensivo ocular de BETOPTIC* S Suspensão Oftálmica e BETOPTIC* Solução Oftálmica foram clinicamente equivalentes. BETOPTIC* S Suspensão Oftálmica foi significativamente mais confortável que
BETOPTIC® Suspensão Oftálmica. Uma solução oftálmica de betaxolol a 1% (1 gota em cada olho) foi comparada com placebo em um estudo cruzado em nove pacientes com doença reativa das vias aéreas. Cloridrato de betaxolol não teve efeito significativo na função pulmonar, medida através do Volume Expiratório Forçado (FEV1), Capacidade Vital Forçada (FVC), FEV1/FVC e não foi significativamente diferente do placebo. A ação do isoproterenol, um beta estimulante, administrado ao final do estudo não foi inibida pelo betaxolol oftálmico. Nenhuma evidência de bloqueio beta- adrenérgico cardiovascular durante exercícios foi observada com o betaxolol em estudos duplo-cegocruzados, em 24 indivíduos normais, comparando-se o betaxolol oftálmico e o placebo quanto aos efeitos na pressão sanguínea e frequência cardíaca.