O parecoxibe é o pró-fármaco de valdecoxibe. O valdecoxibe é um membro da classe dos fármacos antiinflamatórios não-esteróides (AINEs), que, em modelos animais, apresenta atividades antiinflamatória, analgésica e antipirética. O parecoxibe é administrado na forma de seu sal sódico e é rapidamente convertido em valdecoxibe. Assim, a farmacologia in vivo de parecoxibe é a mesma de valdecoxibe. Acredita-se que o mecanismo de ação de valdecoxibe é a inibição da síntese de prostaglandinas mediadas pela inibição da cicloxigenase 2 (COX-2). Em concentrações plasmáticas terapêuticas em humanos, valdecoxibe não inibe a cicloxigenase 1 (COX-1). Devido à inibição da COX-2 central e periférica, valdecoxibe reduz a produção de prostaglandinas, importantes mediadores da dor e inflamação. Em modelos animais, a atividade analgésica de valdecoxibe não é reversível pela naloxona. Portanto, parecoxibe não tem potencial para causar dependência, sedação ou depressão respiratória, como observado nos agentes analgésicos opióides. Quando administrado nas doses recomendadas para o alívio de dor pós-cirúrgica, o início da analgesia se deu em 7-14 minutos e atingiu efeito máximo em 2 horas em mais de 80% dos pacientes. A duração da analgesia foi dependente da dose e do padrão da dor. A eficácia do parecoxibe foi estabelecida nos estudos de dor no pós-operatório de cirurgia dentária, ginecológica (histerectomia), ortopédica (prótese de joelho e quadril) e de revascularização do miocárdio (vide Contra-indicações-). O primeiro efeito analgésico perceptível ocorreu em 7-13 minutos, com analgesia clinicamente significativa alcançada em 23-39 minutos e o efeito máximo foi alcançado dentro de 2 horas após a administração de doses únicas de 40 mg IV ou IM de parecoxibe. A magnitude do efeito analgésico da dose de 40 mg foi comparável à do cetorolaco 60 mg IM ou do cetorolaco 30 mg IV. Após uma dose única, a duração da analgesia foi dependente da dose e do modelo de dor clínica, e variou de 6 a mais de 12 horas.