Características farmacológicas biconcor

BICONCOR com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de BICONCOR têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com BICONCOR devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Propriedades Farmacodinâmicas
Estudos Clínicos têm demonstrado os efeitos anti-hipertensivos aditivos destes dois produtos medicinais e a eficácia da menor dose, 2.5mg/6.25mg, no tratamento da hipertensão essencial leve à moderada. Os efeitos farmacodinâmicos, incluindo hipocalemia (hidroclorotiazida), bradicardia, astenia e dor de cabeça (bisoprolol) são dose-dependentes. A combinação de ¼/½ das doses usadas como terapia com agente único (2.5mg/6.25mg) de ambos os produtos medicinais tende a reduzir tais eventos.
Farmacodinâmica do bisoprolol
O bisoprolol é um agente bloqueador β1-adrenérgico altamente seletivo sem qualquer atividade simpáticomimética intrínseca e sem atividade estabilizadora de membrana significativa. Assim como outros agentes bloqueadores β1-adrenérgicos, o mecanismo da ação anti-hipertensiva do bisoprolol ainda não foi completamente esclarecido. Entretanto, foi demonstrado que o bisoprolol produz redução marcante da renina plasmática e redução do ritmo cardíaco. Farmacodinâmica da hidroclorotiazida
A hidroclorotiazida é um diurético tiazídico com atividade anti-hipertensiva. Seu efeito diurético é devido à inibição do transporte ativo de Na+ dos túbulos renais para o sangue, afetando a reabsorção de Na+.
Farmacocinética do bisoprolol
Absorção: Tmáx varia de 1-4 horas Biodisponibilidade alta (88%); Efeito de primeira-passagem hepática muito baixo; Absorção não afetada pela ingestão de alimento; Cinética linear para doses de 5-40mg. Distribuição: 30% ligado à proteína plasmática e alto volume de distribuição (aproximadamente 3L/Kg). Biotransformação: 40% da dose do bisoprolol é metabolizada no fígado. Metabólitos do bisoprolol são inativos. Eliminação: A meia-vida de eliminação plasmática é de 11 horas. Depurações renal e hepática são aproximadamente equivalentes e metade da dose (não metabolizada), assim como seus metabólitos, são excretados na urina. A depuração total é de aproximadamente 15L/h.
Farmacocinética da hidroclorothiazida
Absorção: A biodisponibilidade da hidroclorotiazida demonstra ser paciente-dependente, variando de 60- 80%. Tmáx varia de 1.5-5 horas (média de 4 horas) Distribuição: 40% ligado à proteína plasmática. Eliminação: Hidroclorotiazida não é metabolizada e é quase completamente eliminada como substância nãomodificada por filtração glomerular e secreção tubular ativa. O t ½ terminal da hidroclorotiazida é de aproximadamente 8 horas. A depuração renal da hidroclorotiazida é reduzida e a meia-vida de eliminação prolongada em pacientes com insuficiência renal e/ou cardíaca. O mesmo se aplica aos pacientes idosos, os quais também demonstram um aumento na Cmáx. A hidroclorotiazida atravessa a barreira hemato-encefálica e é excretada no leite humano.