O imiquimode é um modulador da resposta imunológica. Estudos sugerem que existe um receptor de membrana para o imiquimode nas células imunológicas em que se observa uma resposta. O imiquimode não possui atividade antiviral direta. Em modelos animais, o imiquimode é eficaz contra as infecções virais e atua como agente antitumoral, principalmente pela indução do interferon alfa e de outras citocinas. A indução de interferon alfa e de outras citocinas, após aplicação de imiquimode no tecido das verrugas genitais, foi também demonstrada em estudos clínicos. Aumentos na concentração sistêmica do interferon alfa e de outras citocinas, após aplicação tópica de imiquimode, foram demonstrados num estudo farmacocinético.
FARMACODINÂMICA
Verrugas genitais externas
Estudos in vitro demonstraram que o imiquimode não tem atividade antiviral direta. Entretanto, a droga exibe efeito antiviral e antitumoral in vivo. Um estudo envolvendo 22 pacientes comparou imiquimode com veículo e mostrou que ele induz o mRNA que codifica as citocinas, inclusive o alfa interferon, no local do tratamento. Além disso, a quantidade de mRNA do HPVL1 e de DNA do HPV é significativamente menor após o tratamento.
Ceratose actínica
O mecanismo de ação do imiquimode no tratamento da ceratose actínica não é conhecido. Em estudo comparativo de imiquimode e veículo realizado com 18 pacientes foi observado um aumento, na segunda semana de tratamento, dos níveis dos biomarcadores CD3, CD4, CD8, CD11c e CD68.
Carcinoma basocelular superficial
O mecanismo de ação do imiquimode no tratamento tópico do carcinoma basocelular superficial é desconhecido. Estudos em pacientes com carcinoma basocelular superficial sugerem que o imiquimode tópico pode aumentar a infiltração dos linfócitos, células dentríticas e macrófagos na lesão tumoral.
FARMACOCINÉTICA
Em dose única tópica de imiquimode, marcado radioativamente, menos de 0,9% de imiquimode foi absorvido através da pele humana. A pequena quantidade de fármaco absorvida para a circulação sistêmica foi imediatamente excretada por via urinária e fecal na proporção de cerca de 3 para 1. Não foram detectados, no soro, níveis quantificáveis de fármaco (>5 ng/ml) após aplicação tópica única ou múltipla. A exposição sistêmica (penetração percutânea) foi calculada a partir da recuperação de carbono-14 [14C] do imiquimode na urina e nas fezes.
Características farmacológicas ixium
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