Quimicamente o captopril é D-2-metil-3-mercaptopropanol-L-prolina, com fórmula empírica C9H15NO3S, e peso molecular de 217,29. O captopril é um pó cristalino branco ou quase branco que pode ter um odor característico de sulfeto. É livremente solúvel em água, álcool, clorofórmio e cloreto de metileno.
O captopril é o primeiro de uma classe de agentes anti-hipertensivos, os inibidores competitivos específicos da enzima conversora de angiotensina I (ECA). Esta última é responsável pela conversão de angiotensina I em angiotensina II. O captopril é eficiente também no controle da insuficiência cardíaca (IC). Seus efeitos benéficos sobre a hipertensão arterial e a IC são resultantes da supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona.
A redução de angiotensina II leva a uma secreção diminuída de aldosterona e, como resultado, podem ocorrer pequenos aumentos de potássio sérico, juntamente com perda de sódio e fluidos.
A ECA é idêntica à bradicininase e o captopril também pode interferir na degradação da bradicinina, provocando aumento da concentração de bradicinina ou prostaglandina E2.
Reduções máximas da pressão arterial são freqüentemente observadas 60 a 90 minutos após administração oral. A redução da pressão arterial pode ser progressiva, podendo levar várias semanas para obter efeito terapêutico máximo. Os efeitos hipotensores do captopril e dos diuréticos tiazídicos são aditivos.
O captopril promove atenuação da dilatação progressiva e da deterioração da função do ventrículo esquerdo, e a inibição da ativação neuro-humoral.
Os efeitos do tratamento com captopril sobre a manutenção da função renal são adicionais a qualquer benefício alcançado a partir da redução da pressão arterial.
Nos pacientes com diabetes mellitus e microalbuminúria, o captopril reduziu a taxa de excreção da albumina e atenuou o declínio da taxa de filtração glomerular durante 2 anos de tratamento.
Logo após a administração de uma dose terapêutica oral, a absorção de captopril é rápida e o pico sanguíneo é obtido em 1 hora. A presença de alimentos no tubo gastrintestinal reduz a absorção em 30% a 40%, devendo, portanto, ser administrado 1 hora antes das refeições. A absorção mínima média de captopril é de 75%.
Aproximadamente de 25% a 30% da droga circulante encontra-se unida às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é de 0,7 ± 0,4 L/kg. O captopril atravessa a barreira placentária, mas não atravessa a barreira
hematoencefálica. O captopril sofre biotransformação hepática reduzida na insuficiência hepática. Em um período de 24 horas, aproximadamente 95% da dose absorvida é eliminada pela urina, de 40% a 50% como droga inalterada; a maior parte da droga restante é eliminada como dímero dissulfeto de captopril e como dissulfeto de cistina-captopril. A meia-vida aparente de eliminação é, provavelmente, menor que 3 horas. O comprometimento renal pode resultar em acúmulo da droga. O captopril é excretado no leite materno.
Características farmacológicas captopril
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