PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS
O clotrimazol, princípio ativo de Gino-Canesten® 1 é um derivado imidazólico com amplo espectro de atividade antimicótica.
Mecanismo de ação
O clotrimazol age contra fungos por meio da inibição da síntese do ergosterol. A inibição da síntese de ergosterol provoca dano estrutural e funcional da membrana citoplasmática.
Efeitos farmacodinâmicos
Gino-Canesten® possui amplo espectro de ação antimicótica in vitro e in vivo, que inclui dermatófitos, leveduras, fungos, etc. Sob as condições apropriadas de teste, os valores da CIM para esses tipos de fungos estão na região inferior a 0,062-4 (-8) μg/ml de substrato. O modo de ação do clotrimazol é fungistático ou fungicida, dependendo da concentração de clotrimazol no local da infecção. A atividade in vitro é limitada aos elementos fúngicos em proliferação; os esporos de fungos são apenas levemente sensíveis. Além de sua ação antimicótica, Gino-Canesten® também age sobre Trichomonas vaginalis, microorganismos gram-positivos (estreptococos / estafilococos), e microorganismos gram- negativos (Bacteróides / Gardnerella vaginalis). O clotrimazol inibe in vitro a multiplicação de Corynebacteria e de cocos gram-positivos – com exceção dos enterococos – nas concentrações de 0,5-10 μg/ml de substrato e exerce ação tricomonicida na concentração de 100 μg/ml. São muito raras as variantes de espécies de fungos sensíveis com resistência primária. Até o momento, o desenvolvimento de resistência secundária por fungos sensíveis somente foi observado sob as condições terapêuticas em casos muito isolados.
PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Pesquisas farmacocinéticas após aplicação vaginal demonstraram que somente uma pequena quantidade de clotrimazol (3% a 10% da dose) é absorvida. Graças à rápida metabolização hepática do clotrimazol absorvido em metabólitos farmacologicamente inativos, o pico das concentrações plasmáticas do clotrimazol após aplicação vaginal de uma dose de 500 mg foi inferior a 10 ng/ml, indicando que o clotrimazol aplicado por via intravaginal não conduz a efeitos sistêmicos mensuráveis ou a efeitos colaterais.
DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICOS
Estudos toxicológicos com aplicação intravaginal ou local em diferentes animais mostraram boa tolerabilidade. Dados pré-clínicos não revelaram risco especial ao homem com base nos estudos convencionais de toxicidade de dose única e repetida, genotoxicidade e toxicidade na reprodução.
Características farmacológicas gino-canesten
GINO-CANESTEN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de GINO-CANESTEN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com GINO-CANESTEN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.