O mesilato de pergolida é um derivado do ergot agonista dos receptores de dopamina D1, D2 e D3. É quimicamente designado como monometanosulfonato de 8- beta-[(metil-tio)metil]-6-propilergolina. O peso molecular da pergolida base é 314,5; 1mg da base corresponde a 3,18 micro. o mesilato de pergolida é um potente agonista do receptor de dopamina. A pergolida é 10 a 1000 vezes mais potente do que a bromocriptina na base de miligrama por miligrama em vários testes in vitro e in vivo. O mesilato de pergolida inibe a secreção de prolactina em humanos; causa um aumento transitório nas concentrações séricas do hormônio de crescimento e uma diminuição nas concentrações séricas do hormônio luteinizante. Acredita-se que na doença de Parkinson, o mesilato de pergolida exerça seu efeito terapêutico pela estimulação direta dos receptores de dopamina pós-sinápticos no sistema estriatal.