Propriedades Farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
Cetoconazol inibe a biossíntese de ergosterol no fungo e modifica a composição de outros componentes lipídicos na membrana.
Efeitos Farmacodinâmicos
Cetoconazol age rapidamente contra o prurido comumente observado nas infecções por dermatófitos e leveduras, assim como nas afecções da pele causadas pela presença de Malassezia spp. Esta melhora sintomática precede os primeiros sinais de melhora objetiva das lesões cutâneas.
Microbiologia
O cetoconazol, é um derivado sintético do imidazoldiossolano, que apresenta atividade antimicótica potente contra dermatófitos, tais como Tri- chophyton spp., Epidermophyton floccosum e Microsporum spp, e também contra leveduras, incluindo Malassezia spp e Candida spp. O efeito sobre a Malassezia spp. é especialmente muito pronunciado.
Propriedades Farmacocinéticas
Após aplicação tópica de cetoconazol, as concentrações plasmáticas de cetoconazol não f oram detectáveis em adultos. Em um estudo em crianças com dermatite seborreica (n=19), no qual foram aplicadas aproximadamente 40 g de cetoconazol 2% diariamente em 40% da área de superfície corporal, foram detectados níveis plasmáticos variando de 32 a 133 ng/mL de cetoconazol em 5 crianças.
Dados Pré-Clínicos de Segurança
Os dados pré-clínicos não revelaram risco especial para os seres humanos com base nos estudos convencionais, incluindo irritação primária ocular e dérmica, sensibilização dérmica e toxicidade dérmica de dose repetida.