Farmacodinâmica
Mecanismo de ação
CICLOVULAR é um anticoncepcional injetável que se aplica por via intramuscular, somente uma vez por mês. Trata-se da associação de dois princípios ativos: um gestágeno (algestona acetofenida – acetofenido de diidroxiprogesterona, DHPA) e um estrógeno (enantato de estradiol, E2EN).
A dose do gestágeno (DHPA 150 mg) confere ao CICLOVULAR o seu principal mecanismo de ação anticoncepcional: o efeito anovulatório por supressão da secreção de gonadotrofinas hipofisárias. Os efeitos gestágenos acessórios (modificação do muco cervical, alterações endometriais e da motilidade tubária desfavoráveis à passagem e à capacidade do espermatozoide em promover a fecundação e a nidação) reasseguram a sua eficácia anticoncepcional.
A dose do estrógeno (E2EN 10 mg) assegura padrões de sangramento e desenvolvimento endometrial cíclico e previsível, de características em geral semelhantes às de uma menstruação normal. A presença de um estrógeno no produto corresponde às tendências mais modernas em anticoncepção injetável, tendo aceitação significativamente maior que os preparados que contêm exclusivamente gestágenos.
Farmacocinética
CICLOVULAR é uma solução oleosa administrada por via intramuscular. É distribuída para o tecido adiposo e continua na circulação durante todo o ciclo menstrual.
Após a aplicação de uma dose de CICLOVULAR pela primeira vez a concentração sérica máxima de estradiol é alcançada dentro de 6,3 dias. Entretanto, as concentrações séricas máximas de estradiol são obtidas mais cedo (4,2 dias) nas usuárias crônicas. Quando o enantato de estradiol (10 mg) foi administrado por via IM isoladamente em mulheres no climatério, foi identificado um volume de distribuição de 5.087 litros e meia-vida de eliminação de 5,57 dias. O enantato de estradiol é primariamente eliminado na urina como conjugados do ácido glicurônico e ácido sulfúrico. Foram também encontrados na urina enantato de estradiol não convertido, 2- metoxi-estrona e estrona.
A meia-vida da diidroxiprogesterona e dos seus metabólitos é de 24 dias. É excretada principalmente pelas fezes.