Propriedades farmacodinâmicas
A triptorrelina, ingrediente ativo de Gonapeptyl® Depot, é um análogo sintético do
hormônio liberador de gonadotropina (GnRH).
O GnRH é um decapeptídeo que é sintetizado pelo hipotálamo e regula a biossíntese e
libera as gonadotropinas LH e FSH pela pituitária. A injeção de Gonapeptyl® Depot
inicialmente resulta em uma estimulação da liberação de LH e FSH pela hipófise.
Depois de prolongada estimulação a hipófise torna-se refratária, a liberação de
gonadotropinas decresce, resultando na diminuição dos esteroides sexuais para níveis
menopausais ou de castração. Esses efeitos são reversíveis.
Nas mulheres, findo o tratamento, a função ovariana é recuperada. A ovulação e a
menstruação se restabelecem em aproximadamente 58 e 70 dias respectivamente,
após o término da terapia.
Propriedades farmacocinéticas
Testes farmacocinéticos foram realizados em mulheres com endometriose confirmada
ou com mioma uterino; em pacientes homens com carcinoma de próstata e homens
sadios voluntários. Depois de aplicações I.M. e S.C. de Gonapeptyl® Depot, é
registrado um rápido aumento na concentração de triptorrelina no plasma, com pico
máximo nas primeiras horas. Então a concentração de triptorrelina decai notadamente
dentro de 24 horas. No quarto dia o valor atinge o segundo pico máximo, caindo
abaixo do limite de detecção em uma biexponencial após 44 dias. Depois da injeção
S.C. o aumento de triptorrelina é mais gradual e em concentrações um tanto quanto
menores do que aquelas após injeção I.M.. Depois de injeções subsequentes S.C., o
declínio da concentração de triptorrelina torna-se longo, com valores caindo abaixo do
limite de detecção, após 65 dias.
Biodisponibilidade:
Homens: A biodisponibilidade sistemática do componente ativo, triptorrelina, a partir
de um Depot intramuscular é 38,3% nos primeiros 13 dias. A liberação adicional é
linear de 0,92% da dose diária em média. A biodisponibilidade após aplicação S.C. é
69% em relação à disponibilidade I.M..
Mulheres: Após 27 dias de teste, 35,7% da dose aplicada pôde ser detectada em
média, com 25,5% sendo liberada nos primeiros 13 dias e a liberação adicional sendo
linear a 0,73% da dose diária em média.
Geral: Cálculos dos parâmetros cinéticos modo-dependente (t1/2, Kel, etc.) não são
aplicáveis em apresentações com uma liberação prolongada do componente ativo tão
acentuada.
Durante o tratamento com Gonapeptyl® Depot por um período acima de 6 meses e
uma administração a cada 28 dias, não houve evidências de acúmulo de triptorrelina
em ambos modos de administração. Os valores de triptorrelina plasmática,
relacionados à aplicação anterior, diminuíram para aproximadamente 100 pg/ml antes
da próxima aplicação I.M. ou S.C., (valores médios) e isto leva-nos a assumir que a
proporção de triptorrelina, não disponível sistemicamente, é metabolizada no local da
injeção, por exemplo por macrófagos.
Características farmacológicas gonapeptyl
GONAPEPTYL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de GONAPEPTYL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com GONAPEPTYL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.