O Sulbactam é um pró-fármaco semi-sintético que embora desprovido de atividade antibacteriana, é dotado de capacidade de inibição irreversível de importantes betalactamases produzidas por microorganismos penicilino-resistentes. É utilizado sob a forma de sal sódico associado a ampicilina sódica na porporção 1:2. Após administração intravenosa de 0,5 e 1g, atinge respectivamente, níveis séricos máximos de 20 e 43 mcg/ml, em infusão intravenosa de 30 minutos. Quando administrado intramuscularmente atinge níveis séricos máximos em cerca de 13 e 28 mcg/min, correspondente as doses respectivas de 0,5 e 1 g. Cerca de 70% da dose administrada de sulbactam é excretada intacta na urina nas primeiras 6 horas e cerca de 85% nas primeiras 24 horas. A ampicilina como as demais penicilinas atua por inibição da biossíntese da camada basal da parede celular bacteriana. Esta atuação faz-se impedindo a terceira etapa desta síntese, um processo chamado de transpeptidação, por antagonismo competitivo com a enzima transpeptidase. A taxa de ligação às proteínas é cerca de 30% para o sulbactam e 20% para ampicilina. Ambas as drogas são excretadas intactas através da urina. Em indivíduos normais, as meias-vidas de eliminação de sulbactam e da ampicilina são de aproximadamente 45 e 60 minutos.
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