Propriedades farmacodinâmicas
A penicilamina é um agente quelante que tem se mostrado útil para o tratamento da Doença de Wilson e Cistinúria.
Como agente quelante, a penicilamina é recomendada para a remoção do excesso de cobre em pacientes com Doença de Wilson. Estudos “in vitro” indicam que um átomo de cobre combina-se com duas moléculas de penicilamina, indicando que um grama de penicilamina causaria a excreção de 200 mg de cobre; entretanto a quantidade real excretada é de cerca de 1% desta.
A penicilamina também reduz a excreção excessiva de cistina na cistinúria, isto se dá, pelo menos em parte, pelo intercâmbio de bissulfetos entre a penicilamina e a cistina, resultando na formação de bissulfetos de penicilamina-cisteína, substância muito mais solúvel que a cistina e prontamente excretada na urina.
A penicilamina interfere na formação de ligações cruzadas entre as moléculas de tropocolágeno e as divide quando recentemente formadas.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A penicilamina é absorvida rapidamente no intestino, mas não completamente (40-70%), com ampla variação interindividual. Os alimentos, os antiácidos e o ferro reduzem a absorção do fármaco. O pico de concentração plasmática da penicilamina ocorre 1-3 horas após a ingestão, sendo os níveis da ordem de 1-2 mg/L, após uma dose de 250 mg por via oral. Às vezes, ocorre a presença de duplo pico plasmático. O fármaco aparece no plasma como penicilamina livre, bissulfeto de penicilamina-cisteína e bissulfeto de penicilamina. Quando o tratamento prolongado é interrompido, a fase de eliminação é lenta, levando 4 a 6 dias.
Distribuição
Mais de 80% da penicilamina plasmática está ligada a proteínas, especialmente albumina e ceruloplasmina. O fármaco também se liga a eritrócitos e a macrófagos.
Metabolismo
Uma pequena fração da dose é metabolizada no fígado para S- metil- D-penicilamina.
Eliminação
A excreção é principalmente renal, sob forma de bissulfetos.
Características farmacológicas cuprimine
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