Em seres humanos, o suprimento natural de vitamina D depende, principalmente, da exposição aos raios ultravioleta do sol para a conversão do 7-dehidrocolesterol em vitamina D3 (colecalciferol) na pele. O Daivonex® é um análogo sintético da vitamina D3.
Estudos clínicos realizados com a pomada radiomarcada apontam que cerca de 6% (± 3%, DP) da dose aplicada de Daivonex® são absorvidos sistemicamente, quando a pomada é aplicada topicamente para placas de psoríase ou 5% (± 2,6%, DP), quando aplicada na pele normal e, grande parte do princípio ativo absorvido é convertida em metabólitos inativos no prazo de 24 horas da aplicação.
A vitamina D e seus metabólitos são transportados no sangue, ligados à proteínas plasmáticas específicas. A forma ativa da vitamina, o 1,25 – dihidroxi vitamina D3 (calcitriol) é conhecida por ser metabolizada pelo fígado e excretada na bile. O metabolismo do calcipotriol após a absorção sistêmica é rápido e ocorre através de um caminho semelhante ao do hormônio natural. Os principais metabolitos são muito menos potentes que o composto de origem.
Há evidências de que o 1,25 – dihidroxi vitamina D3 (calcitriol) materno possa entrar na circulação fetal, mas não se sabe se é excretado no leite humano.
Propriedades farmacológicas
Dados de estudos in vitro sugerem que o Daivonex® induz diferenciação e supressão da proliferação de queratinócitos. Este efeito é a base proposta para sua atividade no tratamento da psoríase.
Daivonex® é um potente inibidor da ativação dos linfócitos T humanos induzida pela interleucina-1 (IL-1).
Propriedades farmacocinéticas
Estudos farmacocinéticos em animais mostraram uma meia-vida muito curta após administração oral, com rápido metabolismo hepático. Estudos in vitro com homogenatos de fígado humano sugerem que a rota do metabolismo em humanos é similar à encontrada em ratos, cobaias e coelhos. Os principais metabólitos são farmacologicamente inativos. A absorção transdérmica de Daivonex® corresponde a 1 a 5% da dose administrada.
Características farmacológicas daivonex
DAIVONEX com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de DAIVONEX têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com DAIVONEX devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.