O picossulfato de sódio, princípio ativo de GUTTALAX, é um laxativo de contato pertencente ao grupo triarilmetano, que, após a clivagem bacteriana no cólon, estimula a mucosa do intestino grosso provocando peristaltismo do cólon e promove o acúmulo de água e consequentemente de eletrólitos, no lume do cólon. Isto resulta em estimulo da defecação, redução do tempo de trânsito e amolecimento das fezes. Após administração oral, o picossulfato de sódio atinge o cólon sem absorção importante, evitando assim a circulação entero-hepática.
O composto laxativo ativo bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano (BHPM), é formado pela clivagem bacteriana no intestino. Conseqüentemente, o início da ação do preparado ocorre geralmente entre 6 a 12 horas, o que é determinado pela liberação da substância ativa. Após a administração oral, apenas pequenas quantidades do fármaco estarão disponíveis sistemicamente. Não existe relação entre o efeito laxativo e os níveis plasmáticos da porção ativa. O picossulfato de sódio demonstrou baixa toxicidade aguda em animais de laboratório. Os valores de DL50 para administração oral foi > 17 g/kg (camundongos), > 16 g/kg (ratos) e > 6 g/kg (coelho, cão).Os principais sinais de toxicidade foram polidipsia, piloereção, diarréia e vômitos, respectivamente. Estudos de toxicidade subcrônica e crônica por até 6 meses em ratos (até 100 mg/kg) e cães (até 1000 mg/kg) com picossulfato de sódio induziram diarréia e perda de peso corporal quando administrado em níveis de dose superiores a 500 e 5000 vezes a dose terapêutica no homem (com base em 50 kg). Após exposição à altas doses, ocorreu atrofia peculiar na mucosa gastrintestinal. As alterações relacionadas ao tratamento são causadas pela irritação intestinal crônica associada com caquexia. Todas as reações adversas tóxicas foram reversíveis. O picossulfato de sódio não teve efeitos sobre a freqüência cardíaca, a pressão arterial e a respiração em animais conscientes ou anestesiados.
O picossulfato de sódio foi livre de potencial genotóxico em células bacterianas de mamíferos em condições in vitro e in vivo. Estão disponíveis estudos crônicos de bioensaio para carcinogenicidade em ratos e camundongos. O picossulfato de sódio foi investigado quanto à teratogenicidade (Segmento II) em ratos (1, 10, 1000 e 10000 mg/kg) e coelhos (1, 10 e 1000 mg/kg) após administração oral. Níveis de doses tóxicas às mães causaram diarréia grave e foram associadas com embriotoxicidade (aumento da reabsorção precoce) sem nenhum efeito teratogênico ou adverso na capacidade reprodutiva da prole. A fertilidade e desenvolvimento embrionário geral (Segmento I) assim como desenvolvimento pré e pós-natal (Segmento III) de ratos não foram afetados por doses orais de 1, 10 e 100 mg/kg. Em resumo, em razão da baixa biodisponibilidade após exposição oral, a toxicidade aguda e crônica do picossulfato de sódio é baixa.
Características farmacológicas guttalax
GUTTALAX com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de GUTTALAX têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com GUTTALAX devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.