O Cetorolaco é um anti-inflamatório não esteroidal derivado do ácido propiônico cíclico.
O Cetorolaco inibe a síntese de prostaglandinas responsáveis pela dor, por inibir de forma seletiva a cicloxigenase a nível do ácido araquidônico, responsável pela síntese propriamente dita.
O Cetorolaco Trometamol é rápido e completamente absorvido a partir da administração sublingual. Possui uma biodisponibilidade de 80 -100%. O pico de concentração plasmática (0,7 a 1,1 mg/ml) ocorre cerca de 30 min. após administração de uma dose de 10 mg. A meia-vida de eliminação plasmática oscila entre 2,4 e 9 horas em adultos saudáveis e entre 4,3 e 7,6 horas em idosos. O uso de antiácidos não tem demonstrado afetar a farmacocinética do Cetorolaco.
A analgesia se inicia após 30-60 min. da administração, mantendo-se por 6-8 horas.
Mais de 99% do Cetorolaco no plasma está ligado às proteínas. Embora tenha uma alta concentração no plasma, somente cerca de 5% se liga à albumina. Uma diminuição da albumina sérica resulta num aumento da concentração da droga livre. Muito pouca quantidade de Cetorolaco atravessa a barreira hemato-encefálica.