Cetorolaco se liga em grande parte à proteína plasmática humana (99,2%) independentemente da concentração. Como Cetorolaco é uma droga altamente potente e se apresenta no plasma em baixas concentrações, não seria de se esperar que desloque outras drogas ligadas às proteínas significativamente.
Concentrações terapêuticas de digoxina, warfarina, acetaminofen, fenitoína e tolbutamida não alteram a ligação proteica de Cetorolaco.
Aumenta o risco de hemorragia quando usado concomitantemente com heparina ou anticoagulantes orais. O tempo de protrombina deve ser cuidadosamente monitorizado.
Estudos in-vitro indicaram que concentrações terapêuticas de salicilatos ( 300 mg/ml ), a ligação de Cetorolaco foi reduzida de 99,2% para 97,5% representando um potencial 2 vezes maior do nível de Cetorolaco livre no plasma.
Não há evidência em estudos em animal ou humano que o Cetorolaco induz ou inibe as enzimas hepáticas capazes de metabolizar o próprio Cetorolaco ou outras drogas. Portanto não seria esperado alterar a farmacocinética de outras drogas devido ao mecanismo de indução ou inibição enzimática.
É contraindicado o uso de Cetorolaco com probenecide por este aumentar significativamente o nível de Cetorolaco no plasma e a meia-vida.
Cetorolaco reduz a resposta diurética da furosemida em aproximadamente 20%.