Farmacodinâmica
Código ATC: D07AD Corticosteroides, muito potente (grupo IV)
Mecanismo de ação: corticosteroides tópicos agem como anti-inflamatórios via múltiplos mecanismos para inibir a fase tardia de reações alérgicas, diminuindo a densidade dos mastócitos, a quimiotaxia e ativação dos eosinófilos, a produção de citocinas por linfócitos, monócitos, mastócitos e eosinófilos, e inibindo o metabolismo do ácido araquidônico.
Efeito farmacodinâmico: corticosteroides tópicos têm ação anti-inflamatória, antipruriginosa e propriedades vasoconstritoras.
Farmacocinética
Absorção: os corticosteroides tópicos podem ser sistemicamente absorvidos pela pele intacta e saudável. A extensão da absorção percutânea dos corticosteroides tópicos é determinada por vários fatores, incluindo o veículo e a integridade da barreira epidérmica. Inflamação, oclusão e/ou outros processos patológicos da pele também podem aumentar a absorção percutânea.
Um pico médio de concentrações plasmáticas do propionato de clobetasol, de 0,63 ng/mL, ocorreu em um estudo, oito horas depois da segunda aplicação (13 horas após a inicial) de 30 g do propionato de clobetasol 0,05% pomada em indivíduos normais com a pele saudável. Após a segunda dose de 30 g do propionato de clobetasol 0,05% creme foi observado pico médio de concentrações plasmáticas ligeiramente maiores que o obtido com a pomada e ocorrido dez horas após a aplicação.
Em um estudo separado, o pico médio de concentrações plasmáticas de aproximadamente 2,3 ng/mL, em pacientes com psoríase e de 4,6 ng/mL em indivíduos com eczema, ocorreram três horas após uma única aplicação de 25 g de propionato de clobetasol 0,05% pomada.
Distribuição: é necessário o uso de parâmetros farmacodinâmicos para avaliar a exposição sistêmica dos corticosteroides tópicos devido ao fato dos níveis circulantes estarem bem abaixo do nível de detecção.
Metabolismo: uma vez absorvidos através da pele, os corticosteroides tópicos são disponibilizados através de etapas farmacocinéticas semelhantes aos corticosteroides administrados sistemicamente. Eles são metabolizados primeiramente no fígado.
Eliminação: os corticosteroides tópicos são excretados pelos rins. Além disso, alguns corticosteroides e seus metabólitos também são excretados na bile.