Farmacodinâmica
A inibição da biossíntese de prostaglandinas pelo diclofenaco tem sido demonstrada em experimentos como um importante componente do mecanismo de ação dos fármacos antiinflamatórios não-esteróides (AINEs).
Em inflamações de origem traumática ou reumática, o Diclofenaco Dietilamônio gel creme tem demonstrado aliviar a dor, reduzir o edema e diminuir o tempo para o retorno das funções normais.
Farmacocinética
Absorção:
A quantidade de diclofenaco absorvida através da pele é proporcional ao tempo de contato e à área da pele coberta com o produto, e depende da dose tópica total e da hidratação da pele. Quantidades de absorção de cerca de 6% da dose de diclofenaco foram determinadas, após aplicação tópica de 2,5g do produto em 500 cm2 de pele, tomando-se como referência a eliminação renal total do diclofenaco comprimidos. A oclusão por um período de 10 horas conduz a aumento de três vezes na quantidade de diclofenaco absorvido.
Distribuição:
Após aplicação tópica de Diclofenaco Dietilamônio gel creme nas juntas dos dedos e no joelho, pode ser medido no plasma, no tecido e no fluido sinovial. As concentrações plasmáticas máximas do Diclofenaco após a administração tópica do produto são cerca de 100 vezes menores do que após a administração oral de comprimidos de diclofenaco. Cerca de 97% do diclofenaco se ligam às proteínas séricas, sobretudo à albumina (99,4%).
Biotransformação:
A biotransformação do diclofenaco envolve em parte a glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos, muitos dos quais são convertidos a conjugados glicuronídeos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, entretanto, em extensão muito menor do que o diclofenaco.
Eliminação:
O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 ml/min (valor médio ± DP). A meia vida terminal no plasma é de 1 a 2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo-se os dois ativos, também têm uma meia vida plasmática curta de 1 a 3 horas. Um metabólito, 3′-hidroxi-4’metóxi-diclofenaco tem meia vida plasmática maior. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente na urina.
Características nos Pacientes:
Em pacientes portadores de insuficiência renal, não é previsto acúmulo do diclofenaco e de seus metabólitos. Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são os mesmos de pacientes sem problemas hepáticos.
Características farmacológicas diclofenaco dietilamônio
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