DIMETROSE é um esteróide sintético com propriedades androgênica, antiestrogênica, antiprogestogênica e antigonadotrópica. A farmacocinética é linear após administração oral de dose única de 1,25 mg, 2,5 mg ou 5,0 mg. A concentração plasmática máxima é 19μg/mL e é alcançada em média 2 horas após a administração de uma dose de 2,5 mg. DIMETROSE possui uma meia-vida plasmática de aproximadamente 27 horas, o volume de distribuição é de 67 litros. DIMETROSE é metabolizado principalmente no fígado por hidroxilação, resultando em três principais metabólitos conjugados: derivado 16 mono-hidroxilado, (1-OH)-13 etil derivado e 17-α-ceto-hemo derivado. DIMETROSE é eliminado cerca de 40-45% na urina (1% como esteróide livre) e 30-35% é encontrado nas fezes.