Farmacodinâmica
O sulfato de glicosamina é uma molécula naturalmente presente no organismo humano e utilizado para a biossíntese da glicosamina na articulação a qual está assegurada por processo de biotransformação da glicose. Na artrose ou osteoartrite tem sido observada ausência ou diminuição local de glicosamina devido a uma redução da permeabilidade da cápsula articular e por alterações enzimáticas nas células da membrana sinovial e da cartilagem. Nestas situações propõem-se a entrada exógena de sulfato de glicosamina, como suplemento das carências endógenas desta substância, estimulação da biossíntese dos proteoglicanos, desenvolvimento de uma ação trófica nos sulcos articulares e favorecimento da fixação de enxofre na síntese do sal ácido de condroitina e a disposição normal de cálcio no tecido ósseo. A experiência clínica também confirma a boa tolerabilidade de glicosamina devido a sua origem natural1.
Farmacocinética
O sulfato de glicosamina que tem um peso molecular relativamente baixo (peso molecular = 456,42), é o sal de sulfato do aminossacarídeo natural, glicosamina2. No organismo, o sulfato de glicosamina dissocia-se em íon sulfato e D-glicosamina (peso molecular = 179,17), que é o princípio ativo. À 37ºC a glicosamina tem um pKa de 6,91 que favorece sua absorção no intestino delgado e, em geral, a passagem por todas as barreiras biológicas2,3.
Estas propriedades físico-químicas convertem a glicosamina em uma substância de fácil absorção e com boa difusão, como confirmado em nível experimental. A farmacocinética do sulfato de glicosamina foi amplamente estudada em ratos e em cães, empregando glicosamina uniformemente radiomarcada1,2,3.
Após administração por via oral em cães, a radioatividade aparece rapidamente (15 minutos) no plasma e deve-se à glicosamina não modificada, como demonstrado por cromatografia de troca iônica2. Os picos no plasma de glicosamina livre são alcançados aos 60 minutos e depois diminuem lentamente. Quando se comparam as áreas dos picos após a administração intra-venosa (IV) e oral, a biodisponibilidade absoluta de glicosamina procedente do aparelho digestivo é de aproximadamente 72%2,3,4. De fato, segundo estudos de excreção fecal de reatividade em cães, a absorção no aparelho digestivo é de 87% da dose administrada2,3.
A radioatividade da glicosamina livre no plasma difunde-se com rapidez em diferentes órgãos e tecidos que têm a capacidade de concentrá-la do plasma. Este fenômeno foi demonstrado medindo, em intervalos diferentes, a radioatividade presente em diferentes tecidos no cão mediante uma técnica de auto-radiografia em rato. A incorporação à cartilagem articular é observada rapidamente após a administração tanto IV como oral e persiste em quantidades notáveis a longo prazo. Este comportamento provavelmente representa a base farmacocinética para a atividade farmacológica e terapêutica da glicosamina 2,3,4.
Outros órgãos que podem concentrar a glicosamina é o fígado, que provavelmente a utiliza em diferentes processos de biossíntese (incluindo a síntese de glicoproteínas plasmáticas) e os rins4. A fração de glicosamina que não se emprega no processo de biossíntese (em torno de 30%) é excretada na urina, e só uma pequena porção é excretada nas fezes. Uma fração considerável de radioatividade é eliminada no ar expirado em forma de CO2, o que indica um metabolismo muito ativo da glicosamina e seus derivados nos tecidos, incluindo a cartilagem articular 2,3,4.
Não foram realizados estudos amplos em humanos com a molécula marcada com 14C por razões éticas. Os métodos a frio (cromatografia de troca iônica) não são muito sensíveis e não permitem descrever de modo exato o perfil farmacocinético. Os estudos realizados em voluntários adultos sadios, aos quais se administrou sulfato de glicosamina frio por via oral e IV para posteriormente avaliar a glicosamina no plasma e urina mediante cromatografia de troca iônica, demonstraram que a farmacocinética da glicosamina em humanos não é diferente na essência daquela observada em cães e ratos 2,3,4.
Características farmacológicas dinaflex
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