Propriedades Farmacodinâmicas
O ibuprofeno é uma droga anti-inflamatória não esteroidal (AINE) derivada do ácido propiônico com efeitos analgésicos, anti- inflamatórios e antipiréticos. Além disso, ibuprofeno inibe a agregação plaquetária reversivelmente.
A eficácia terapêutica do ibuprofeno resulta de seu efeito inibitório sobre a enzima ciclo-oxigenase, levando a uma redução marcante na síntese de prostaglandinas. Essas propriedades promovem o alívio sintomático da inflamação, dor e febre.
Dados experimentais sugerem que o ibuprofeno pode inibir competitivamente o efeito antiagregante plaquetário do ácido acetilsalicílico em baixas dosagens quando administrados concomitantemente.
Alguns estudos farmacodinâmicos demonstram que, quando foram administradas doses únicas de ibuprofeno 400 mg, até 8 horas antes ou até 30 minutos depois de dose de liberação imediata de ácido acetilsalicílico (81mg), ocorreu uma diminuição do efeito do ácido acetilsalicílico na formação do tromboxano ou agregação plaquetária.
Embora haja incerteza quanto à extrapolação destes dados para situação clínica, não pode se descartar a possibilidade de que o uso regular e a longo prazo de ibuprofeno, possa reduzir o efeito cardioproretor de baixas dosagens de ácido acetilsalicílico. Nenhum efeito clínico relevante é considerado provável para seu uso ocasional (ver item 6. Interações medicamentosas).
O início de ação de ibuprofeno comprimidos revestidos 400 mg ocorre cerca de 30 minutos após sua administração oral e permanece por 4 a 6 horas.
Propriedades Farmacocinéticas
O ibuprofeno consiste em uma mistura racêmica de enantiômeros +S e –R.
Absorção:
O ibuprofeno é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal com biodisponibilidade de 80-90%.
O pico da concentração plasmática é alcançado em 1-2 horas após administração de formulações de liberação imediata. Estudos incluindo uma refeição padrão mostraram que a alimentação não afeta significativamente a biodisponibilidade total.
Distribuição:
O ibuprofeno é extensivamente ligado a proteínas plasmáticas (99%). O ibuprofeno tem um pequeno volume de distribuição sendo cerca de 0,12-0,2 L/kg em adultos.
Biotransformação:
O ibuprofeno é rapidamente metabolizado no fígado através do citocromo P450, preferencialmente CYP2C9, para dois metabólitos primários inativos 2- hidroxi-ibuprofeno e 3- carboxi-ibuprofeno. Após a ingestão oral da droga, um pouco menos do que 90% de uma dose oral de ibuprofeno pode ser contabilizada na urina como metabolitos oxidativos e seus conjugados glicurônicos. Muito pouco ibuprofeno é excretado inalterado na a urina.
Eliminação:
A excreção pelos rins é rápida e completa. A meia-vida de eliminação para formulações de liberação imediata é de aproximadamente 2 horas. A excreção de ibuprofeno é virtualmente completa após 24 horas após a última dose. Em estudos limitados, ibuprofeno aparece no leite materno em concentrações muito baixas.
Características farmacológicas doraplax
DORAPLAX com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de DORAPLAX têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com DORAPLAX devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.