CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades farmacodinâmicas
A didrogesterona é um progestagênio ativo por via oral que produz um endométrio completamente secretório em um útero previamente estimulado por estrógeno, oferecendo assim proteção contra o risco aumentado de hiperplasia endometrial e/ou carcinogênese induzidas pelo estrógeno.
DUPHASTON® (didrogesterona) está indicado em todos os casos de deficiência de progesterona endógena. DUPHASTON® não tem atividade estrogênica, androgênica, termogênica, anabólica ou corticóide.
Propriedades farmacocinéticas
Após administração oral de didrogesterona marcada, em média 63% da dose é excretada na urina. Dentro de 72 horas a excreção é completa. A didrogesterona é completamente metabolizada. O principal metabólito da didrogesterona é a 20-alfa-diidrodidrogesterona (DHD) e está presente na urina predominantemente como ácido glicurônico conjugado. Uma característica comum dentre todos os metabólitos isolados é a manutenção da configuração 4,6-dieno-3-ona do composto de origem e a ausência de 17 alfa-hidroxilação. Isto explica a ausência de efeitos estrogênicos e androgênicos da didrogesterona.
Após a administração oral de didrogesterona, as concentrações plasmáticas de DHD são substancialmente mais altas do que da droga de origem. As razões de AUC e Cmax da DHD em relação à didrogesterona são da ordem de 40 e 25, respectivamente.
A didrogesterona é rapidamente absorvida. Os valores de Tmax de didrogesterona e DHD variam entre 0,5 e 2,5 horas.
As meias-vidas terminais médias de didrogesterona e da DHD variam entre 5 a 7 horas e 14 a 17 horas, respectivamente.
A didrogesterona não é excretada na urina sob a forma de pregnanediol, como a progesterona. Portanto, a análise da produção de progesterona endógena baseada na excreção de pregnanediol permanece possível.
Características farmacológicas duphaston
DUPHASTON com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de DUPHASTON têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com DUPHASTON devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.