Solução oral – 7,5 mg/ml
Comprimidos – 5mg
Farmacodinâmica
EFORTIL contém a etilefrina, um agente simpatomimético de ação direta, com elevada afinidade pelos receptores alfa-1 ebeta-1. Receptores beta-2 também podem ser ativados em doses elevadas. Por este motivo é capaz de aumentar a contratilidade cardíaca e melhorar o desempenho cardíaco, elevando o volume sistólico; adicionalmente, eleva o tônus venoso e a pressão venosa central, provocando um aumento do volume sanguíneo circulante. Demonstrou-se um efeito inotrópico positivo em pacientes com função cardíaca normal ou ligeiramente alterada. O fármaco eleva a pressão sistólica em maior grau que a diastólica e foi observado um discreto efeito cronotrópico. Consequentemente, em caso de alterações cardiovasculares funcionais, o fármaco pode proporcionar uma melhora dos sintomas tais como tontura, cansaço e tendência a desmaio, assim como estabilizar os parâmetros hemodinâmicos.
Farmacocinética
Como resultado do efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade da solução oral é de aproximadamente 8% e a dos comprimidos é de aproximadamente 12%. Cerca de 23% do fármaco se fixam às proteínas do plasma. Após dose única oral de 10 mg (comprimidos e solução oral), as concentrações máximas (medianas) no plasma são alcançadas após cerca de 20 minutos para os comprimidos (8 ng/mL) e cerca de 30 minutos para a solução oral (5 ng/mL).
Não se constatou a passagem do fármaco através da barreira hematoencefálica, ao administrá-lo sob forma marcada com isótopo radioativo a ratos. Desconhece-se até o momento se a etilefrina atravessa a barreira placentária ou se passa para o leite materno.
A etilefrina é principalmente eliminada pelo metabolismo. O principal metabólito em humanos é ácido sulfúrico conjugado. Não há evidências sugerindo a existência de metabólitos ativos. A meia vida de eliminação terminal é de aproximadamente 2 horas. Depois da administração de etilefrina marcada com trítio, recuperaram-se na urina 75-80% da radioatividade total. Já que a etilefrina e seus conjugados são excretados principalmente por via renal, é possível que os conjugados possam acumular-se nos rins em pacientes que apresentam insuficiência renal.
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Solução injetável – 10 mg/ml
Farmacodinâmica
EFORTIL contém a etilefrina, um agente simpatomimético de ação direta, com elevada afinidade pelos receptores alfa- 1,beta-1 e beta-2. Por este motivo é capaz de potencializar a contratilidade cardíaca e aumentar o desempenho cardíaco, elevando o volume sistólico; adicionalmente eleva o tônus venoso e a pressão venosa central, provocando um aumento do volume sanguíneo circulante. Demonstrou-se um efeito inotrópico positivo em pacientes com função cardíaca normal ou ligeiramente alterada.
O fármaco eleva a pressão sistólica em maior grau que a diastólica. Consequentemente, em caso de alterações cardiovasculares funcionais, o fármaco pode proporcionar uma melhora dos sintomas tais como tontura, cansaço e tendência a desmaio, assim como estabilizar os parâmetros hemodinâmicos.
Farmacocinética
Após a administração intravenosa, a concentração de etilefrina no plasma mostra um declínio biexponencial; a meia vida da fase alfa é de 6,2 minutos, da fase beta terminal é de 2,2 horas. A eliminação renal de etilefrina e seus metabólitos foi de 78,2% após 24 horas. O metabólito principal foi etilefrina conjugada com ácido sulfúrico, cuja eliminação renal foi de 44,4% da dose administrada, dentro de 24 horas. A proporção de etilefrina livre recuperada na urina foi de 28,3%; o ácido 3-hidroximandélico correspondeu a 3,5% do fármaco eliminado por via renal.
Características farmacológicas efortil
EFORTIL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de EFORTIL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com EFORTIL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.