O etomidato é um hipnótico de curta duração para uso intravenoso e de ampla margem de segurança. Em adultos, 0,2 – 0,3 mg/kg de peso corporal (cerca de 1 ampola de 10 mL de etomidato) induz hipnose em 10 segundos, que dura cerca de 5 minutos (ou geralmente mais tempo em pacientes pré-medicados com sedativos). A hipnose pode ser prolongada através de injeções adicionais de etomidato.
O etomidato, em níveis cerebrais adequados para produzir hipnose, apresenta propriedades anticonvulsivantes e protege o tecido cerebral das alterações celulares decorrentes de hipóxia ou anóxia. Entretanto, não produz efeitos analgésicos, o que impede seu uso sem associação com analgésicos. O etomidato é rapidamente metabolizado, principalmente no fígado. Portanto, a recuperação é rápida e raramente é acompanhada por sonolência e tonturas. O etomidato tem efeitos mínimos sobre a função cardíaca e a circulação sanguínea. Não promove a liberação de histamina e não exerce influência sobre a função hepática.
– Supressão da glândula supra-renal
O etomidato, quando utilizado para indução de anestesia, produz uma redução do cortisol e da aldosterona plasmática, que permanecem suprimidas por 6 a 8 horas. As suas concentrações, usualmente, retornam aos níveis basais dentro de 24 horas. O etomidato parece ser um inibidor reversível específico da 11-beta-hidroxilação da síntese de esteróides supra-renais.
Propriedades farmacocinéticas Perfil plasmático
Após a administração intravenosa, a farmacocinética do etomidato pode ser descrita por um modelo tricompartimental, refletindo os processos de distribuição, metabolismo e eliminação.
Distribuição
Aproximadamente 76,5% do etomidato encontra-se ligado a proteínas plasmáticas. O etomidato é rapidamente distribuído para o cérebro e outros tecidos. Seu volume de distribuição é de aproximadamente 4,5 L/kg.
Metabolismo e Excreção
O etomidato é metabolizado no fígado. Após 24 horas, 75% da dose administrada de etomidato é eliminada na urina como metabólitos. Somente 2% do etomidato é excretado pela urina sem modificação. A meia-vida terminal do etomidato é de 3 a 5 horas e reflete sua lenta distribuição a partir do compartimento periférico profundo.
Relação concentração plasmática – efeito
A concentração plasmática mínima para indução de efeitos hipnóticos é em torno de 0,3 mcg/mL.
Populações especiais População pediátrica
Em um estudo conduzido com 12 crianças (idades entre 7 e 13 anos, peso corpóreo entre 22 e 48 kg), o volume inicial de distribuição ajustado ao peso foi 2,4 vezes maior que em adultos (0,66 vs 0,27 L/kg) e a depuração do fármaco em crianças foi aproximadamente 58% maior que em adultos. Estes dados sugerem a necessidade de utilização de doses maiores em crianças que em adultos.
Pacientes idosos
A depuração do etomidato é menor em pacientes idosos (> 65 anos) quando comparada a indivíduos mais novos. As concentrações plasmáticas iniciais são maiores em pacientes idosos devido ao volume de distribuição inicial menor nesses pacientes quando comparados aos pacientes jovens. Portanto, pode ser necessário reduzir a dose em pacientes idosos.
Insuficiência hepática
Tem sido relatado o prolongamento da meia-vida de eliminação em pacientes com cirrose hepática que receberam etomidato em associação com fentanila. Uma redução na velocidade de infusão deve ser considerada nestes pacientes.
Características farmacológicas etomidato
ETOMIDATO com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ETOMIDATO têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ETOMIDATO devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.