EUTROPIN®, pó liofilizado branco, estéril, para injeção subcutânea/intramuscular, contém somatropina, um hormônio polipeptídico de origem DNA recombinante. Sua molécula tem resíduos de 191 aminoácidos e possui peso molecular entre 21000 e 23000 daltons. Há décadas ele já existe como terapêutica de reposição, mas a sua quantidade era muito pequena, uma vez que era extraído de hipófises de cadáveres. A tecnologia do DNA recombinante tornou possível a produção de um rhGH semelhante ao GH natural.
Farmacodinâmica
A somatropina promove crescimento ósseo, muscular e de outros tecidos, estimula o anabolismo proteico, promovendo síntese celular das proteínas e dos ácidos nucleicos, e afeta o metabolismo adiposo e mineral. Seu efeito mais notável é a estimulação do crescimento longitudinal dos ossos. Atua também aumentando a densidade mineral óssea após a interrupção do crescimento longitudinal e o fechamento das epífises. Estes efeitos envolvem a diferenciação dos pré-condrócitos em condrócitos e a estimulação da proliferação dos osteoclastos em osteoblastos. Seus efeitos anabólicos e de promoção do crescimento são mediados, indiretamente, pela indução do fator de crescimento insulino-símile (IGF-1). O IGF-1 produzido localmente em muitos tecidos é crítico para o crescimento.
Após o início do tratamento com a somatropina, ocorre uma retenção de nitrogênio, como demonstrado pela redução de sua excreção urinária e dos baixos níveis séricos e urinários da ureia.
No que respeita ao metabolismo dos carboidratos, observa-se que as crianças com hipopituitarismo apresentam, algumas vezes, episódios de hipoglicemia em jejum, que tendem a melhorar com o tratamento com o hormônio do crescimento.
Em relação ao metabolismo lipídico, o hormônio do crescimento determina mobilização dos lipídeos, com redução das gorduras de depósitos e aumento dos ácidos graxos livres no plasma.
Quanto ao metabolismo mineral, o hormônio do crescimento favorece retenção do sódio, potássio e fósforo, enquanto aumenta a excreção dos íons de cálcio.
Farmacocinética
Os estudos realizados em coelhos demonstram a dose-dependente dos valores finais da meia-vida, o tempo de meia-vida de eliminação e o volume aparente de distribuição no estado estacionário, enquanto que os valores médios totais para o corpo, depuração renal não renal não foram dose-dependente após administração em bolus intravenosa (i.v.) de EUTROPIN® -LBD009- (0.2 A 5.0 UI/Kg). A porcentagem intacta de LBD009 excretada dentro de 24 horas após a administração da dose pela via intravenosa foi negligenciável, implicando que aproximadamente toda LBD009 foi metabolizada. A biodisponibilidade absoluta da LBD009 depois da administração subcutânea de 0.5 UI LBD009/Kg em coelhos foi estimada cerca de 80% após a administração por via intravenosa. A concentração plasmática máxima (Cmax) de LBD009 após administração subcutânea de 0.5 UI/Kg foi cerca de 40 a 50 ng/ml e aparecem três a quatro horas após administração (Tmax). Verificou-se que LBD009 teve uma alta concentração renal e hepática (relação entre tecido e plasma [T/P] maior do que um) e menos concentrado no estômago, coração, pulmão, baço, intestino, músculo e cérebro.
Características farmacológicas eutropin
EUTROPIN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de EUTROPIN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com EUTROPIN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.