Fansidar (Sulfadoxina + Pirimetamina) atua sobre os agentes causadores da malária, graças à potencialização recíproca de seus dois componentes. Devido à esta marcante ação sinérgica, as formas eritrocíticas assexuadas dos parasitas da malária (trofozoítos e esquizontes) são eliminadas com uma única dose. Este efeito é possível graças ao bloqueio de duas enzimas envolvidas na biossíntese do ácido folínico dos parasitas.
O Fansidar (Sulfadoxina + Pirimetamina) é eficaz contra todos os plasmódios patogênicos humanos (P. falciparum, P. vivax, P. ovale, P. malariae) e também contra cepas resistentes a agentes antimaláricos, como a cloroquina e outras 4-aminoquinoleínas ou à pirimetamina.
Entretanto, em certas áreas endêmicas, particularmente na América do Sul e Sudeste da Ásia podem ser encontradas cepas de Plasmodium falciparum que desenvolveram resistência ao Fansidar (Sulfadoxina + Pirimetamina).
Fansidar (Sulfadoxina + Pirimetamina) pode ser associado à quinina e à mefloquina assim como a antibióticos (vide Interações medicamentosas-). Não possui efeito hipoglicêmico e não influencia a ação dos medicamentos antidiabéticos.
Foram observados danos fetais no rato quando da administração de Fansidar (Sulfadoxina + Pirimetamina) no início da gestação.
Tais danos são causados pelo antagonista do ácido fólico, a pirimetamina, e podem ser evitados pela administração concomitante de ácido folínico.