Características farmacológicas fresofol

FRESOFOL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de FRESOFOL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com FRESOFOL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Propriedades Farmacodinâmicas
O propofol (2,6-diisopropilfenol) é um agente de anestesia geral de curta duração com rápido início de ação de aproximadamente 30 segundos. A recuperação da anestesia geralmente é rápida. O mecanismo de ação, assim como com todos os anestésicos gerais, é pouco conhecido.
Em geral, queda na pressão sanguínea arterial e leves mudanças na frequência cardíaca são observadas quando Fresofol é administrado para indução e manutenção da anestesia. Entretanto, os parâmetros hemodinâmicos normalmente permanecem relativamente estáveis durante a manutenção e a incidência de alterações hemodinâmicas adversas é baixa.
Apesar da possibilidade de ocorrência de depressão ventilatória após administração de Fresofol, quaisquer efeitos são qualitativamente similares àqueles causados por outros agentes anestésicos intravenosos e são prontamente gerenciados na prática clínica.
Fresofol reduz o fluxo sanguíneo cerebral, a pressão intracranial e o metabolismo cerebral. A redução na pressão intracranial é maior em pacientes com uma linha de base elevada para pressão intracranial.
A recuperação da anestesia geralmente é rápida e sem efeitos residuais, com baixa incidência de dor de cabeça, náusea e vômitos pós-operatórios.
Em geral, há menos náusea e vômitos pós-operatórios após anestesia com Fresofol do que com agentes anestésicos inalatórios. Há evidência de que isso possa estar relacionado ao efeito antiemético do propofol.
Nas concentrações atingidas clinicamente, Fresofol não inibe a síntese de hormônios adrenocorticais.

Propriedades Farmacocinéticas
O declínio das concentrações de propofol após uma dose em bolus ou após o final de uma infusão pode ser descrito por um modelo tricompartimental aberto. A primeira fase é caracterizada por uma distribuição muito rápida (meia-vida de 2-4 minutos), seguido por rápida eliminação (meia-vida de 30-60 minutos) e uma fase final mais lenta, representativa da redistribuição do propofol por tecidos pouco perfundidos.
O propofol é amplamente distribuído e rapidamente eliminado do corpo (depuração total: 1,5-2litros/minuto). A depuração ocorre através de processos metabólicos, principalmente no fígado, para formar conjugados inativos de propofol e seu quinol correspondente, os quais são excretados na urina.
Quando Fresofol é usado para manter a anestesia, as concentrações sanguíneas de propofol aproximam-se assintoticamente do valor do estado de equilíbrio para a dada velocidade de administração. A farmacocinética de Fresofol é linear ao longo da faixa recomendada de velocidades de infusão.

Dados de segurança pré-clínica
O propofol é um fármaco com extensa experiência clínica.