Características farmacológicas humalog mix 25

HUMALOG MIX 25 com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de HUMALOG MIX 25 têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com HUMALOG MIX 25 devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Descrição: a insulina lispro é um análogo da insulina humana derivada de ADN* recombinante, uma droga de ação rápida na redução da glicose no sangue. Foi criada pela inversão dos aminoácidos nas posições 28 e 29 da cadeia B da insulina. HUMALOG MIX 25 consiste de cristais de insulina zíncica lispro dissolvidos em um líquido claro.
HUMALOG MIX 25 é uma mistura de insulina lispro (um agente de ação rápida na redução da glicose sanguínea) com uma suspensão de insulina lispro protamina (um agente de ação intermediária na redução da glicose sanguínea).

Propriedades farmacocinéticas: a farmacocinética da insulina lispro reflete um composto que é rapidamente absorvido e atinge níveis sanguíneos máximos 30 a 70 minutos após uma injeção subcutânea. A farmacocinética da suspensão de insulina lispro protamina é consistente com a de uma insulina de ação intermediária como a NPH. A farmacocinética do HUMALOG MIX 25 é representativa das propriedades farmacocinéticas individuais dos dois componentes.

Absorção: estudos em indivíduos não-diabéticos e pacientes com diabetes tipo 1 demostraram que a insulina lispro, o componente de ação rápida de HUMALOG MIX 25, é absorvida mais rápida do que a insulina regular humana. Em doses subcutâneas administradas a indivíduos não- diabéticos variando entre 0,1 e 0,4 U/Kg, os picos de concentração sérica foram de 30 e 90 minutos depois da dose. Quando indivíduos não-diabéticos receberam doses equivalentes de insulina regular humana, os picos das concentrações de insulina ocorreram entre 50 a 120 minutos depois da dose. Resultados similares foram vistos em pacientes com diabetes tipo 1.
HUMALOG MIX 25 tem duas fases de absorção. A fase inicial representa a insulina lispro e suas características distintas de ação rápida. A fase tardia representa a ação prolongada da suspensão de insulina lispro protamina. Em doses (0,3 U/Kg) subcutâneas de HUMALOG MIX 25 administradas em 30 indivíduos sadios não-diabéticos, os picos de concentração sérica foram observados entre 30 e 240 minutos depois da dose (mediana de 60 minutos). Resultados idênticos foram encontrados em pacientes com diabetes tipo 1. A característica de absorção rápida da insulina lispro foi mantida para HUMALOG MIX 25.

Distribuição: estudos de distribuição radiomarcados de HUMALOG MIX 25 não foram conduzidos. Entretanto, o volume de distribuição após injeção de insulina lispro é idêntico ao da insulina regular humana, variando entre 0,26 e 0,36 L/Kg.

Metabolismo: estudos de metabolismo humano de HUMALOG MIX 25 não foram conduzidos. Estudos em animais indicam que o metabolismo de insulina lispro, o componente de ação rápida de HUMALOG MIX 25, é idêntico ao da insulina regular humana.
Eliminação: como outras insulinas de ação intermediária, um tempo de meia-vidasignificativo da fase terminal não pode ser calculado depois da administração de HUMALOG MIX 25 devido à absorção prolongada da suspensão de insulina lispro protamina.

Propriedades farmacodinâmicas: a insulina lispro tem mostrado ser equipotente à insulina humana em base molar. Estudos realizados em voluntários sadios e em pacientes com diabetes mostraram que a insulina lispro possui um início de ação, um pico mais rápido e uma duração mais curta da atividade hipoglicemiante que a insulina humana regular. O início mais rápido da atividade da insulina lispro, aproximadamente 15 minutos após a sua administração, está relacionado diretamente com a velocidade de absorção mais rápida. Isso permite que a insulina lispro seja administrada mais próxima a uma refeição (15 minutos antes) quando comparada com a insulina regular (30 a 45 minutos antes da refeição). A velocidade de absorção da insulina lispro, e consequentemente o início de atividade, pode ser afetado pelo local da injeção e por outras variáveis.
Os resultados de um estudo clamp de glicose em voluntários sadios mostraram que os perfis de absorção e de atividade da insulina lispro protamina (NPL) são similares aos da suspensão isófana de insulina humana (NPH). Os perfis farmacocinéticos e farmacodinâmicos das misturas de insulina lispro/NPL foram investigados em outro estudo clamp de glicose. A atividade rápida da insulina lispro foi mantida em cada mistura. Além disso, cada mistura demonstrou um perfil farmacocinético e glicodinâmico diferente.
A principal atividade das insulinas, incluindo a insulina lispro protamina e a mistura de insulina lispro com uma suspensão de insulina lispro protamina, é a regulação do metabolismo da glicose. Além disso, todas as insulinas possuem diversas ações anabólicas e anticatabólicas sobre muitos tecidos do organismo. No músculo e outros tecidos (exceto o cérebro), a insulina causa um rápido transporte intracelular de glicose e aminoácidos, promove o anabolismo e inibe o catabolismo proteico. No fígado, a insulina promove a captação e armazenagem da glicose na forma de glicogênio, inibe a gliconeogênese e promove a conversão do excesso de glicose em gordura.