O estrogênio 17b-estradiol, um dos princípios ativos do KLIOGEST (Estradiol – Acetato de noretisterona), é idêntico química e biologicamente ao 17b-estradiol humano e classificado, portanto, como estrogênio humano. O 17b-estradiol humano induz e mantém as características sexuais primárias e secundárias. O efeito biológico do 17b-estradiol ocorre através de receptores estrogênicos específicos. O complexo receptor-esteróide liga-se ao DNA celular e induz a síntese de proteínas específicas. O estradiol exerce influência sobre processos metabólicos, por exemplo, redução dos níveis de LDL (lipoproteína de baixa densidade) e aumento dos níveis de HDL (lipoproteína de alta densidade) e de triglicerídeos. O 17b-estradiol aumenta a SHBG-BC (capacidade de ligação da globulina carreadora de hormônio sexual) e a CBG-BC (capacidade de ligação da globulina carreadora de corticosteróide); e suprime as gonadotrofinas FSH (hormônio folículo estimulante) e LH (hormônio luteinizante). O acetato de noretisterona é um progestogênio bem conhecido. Exerce efeitos antiestrogênicos e progestogênicos, ligando-se a receptores específicos. Influi nas funções reprodutivas femininas, incluindo a transformação do endométrio, bem como em processos metabólicos diversos como o metabolismo lipídico. KLIOGEST (Estradiol – Acetato de noretisterona) é composto por 17b-estradiol e acetato de noretisterona, unidos em um único comprimido para aumentar a adesão da paciente ao tratamento contínuo. É extremamente efetivo na prevenção de hiperplasia endometrial induzida por estrogênio. O endométrio, durante a terapia com KLIOGEST (Estradiol – Acetato de noretisterona), mostrou-se atrófico na maioria das mulheres ou, em alguns casos, secretório ou fracamente proliferativo; todos estes casos podem ser considerados estados endometriais normais. Além disto, KLIOGEST (Estradiol – Acetato de noretisterona) apresenta boa capacidade para tornar atrófico um endométrio inicialmente estimulado. Durante a terapia com KLIOGEST (Estradiol – Acetato de noretisterona), observou-se amenorréia ou oligomenorréia em mais do que 80% das mulheres na pós-menopausa, dentro dos 3 primeiros meses de tratamento. Os resultados dos estudos com KLIOGEST (Estradiol – Acetato de noretisterona) indicam redução significativa de colesterol total e LDL. Os níveis de HDL e triglicerídeos diminuem ou permanecem inalterados. Entretanto, em estudos onde o HDL diminuiu, a proporção LDL/HDL permaneceu inalterada. Não se observou nenhuma alteração na pressão sangüínea.
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