Características farmacológicas labirin

LABIRIN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de LABIRIN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com LABIRIN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



LABIRIN® contém dicloridrato de betaistina que tem propriedades farmacológicas e estruturais semelhantes à histamina. LABIRIN® é um fraco agonista dos receptores H1, não tem virtualmente nenhum efeito nos receptores H2 e é um potente antagonista dos receptores H3.
Experimentalmente, a betaistina produz uma vasodilatação e aumento do fluxo sanguíneo para o sistema arterial vértebrobasilar em mais de 54% após a sua administração venosa. Adicionalmente, produz a melhora da microcirculação no ouvido interno, cóclea e arcadas arteriovenosas da stria vascularis e ligamento espiral. Os efeitos circulatórios da betaistina foram demonstrados também em humanos. Por exemplo, a betaistina aumenta o fluxo regional de sangue em pacientes com doença degenerativa cerebrovascular e significativamente melhora a função cognitiva em idosos.
A betaistina é utilizada no homem para diminuir a frequência e a severidade dos ataques de vertigem.

Farmacocinética
Após a administração por via oral, dicloridrato de betaistina é absorvido rápida e completamente. A metabolização é hepática em dois metabólitos ativos cujo pico plasmático é alcançado em 3 a 5 horas. A eliminação é por via urinária, sob a forma do metabólito inativo ácido 2-piridil acético.
A meia-vida de eliminação é de 3,5 h, e a eliminação é praticamente completa em 24 h.