A lidocaína está indicada para ser administrado topicamente em mucosas.
A lidocaína é um anestésico de superfície, possuindo grande poder de penetração nos tecidos e grande margem de segurança.
A lidocaína estabiliza a membrana neuronal pela inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos, assim efetuando a ação anestésica local.
A anestesia ocorre normalmente dentro de 1 a 3 minutos e persiste por aproximadamente 10 a 15 minutos.
O excessivo nível sanguíneo pode causar alterações no débito cardíaco, na resistência total periférica na pressão arterial média. Estas alterações podem ser atribuídas ao efeito depressor direto do agente anestésico local sobre os vários componentes do sistema cardiovascular.
A lidocaína pode ser absorvida logo após a aplicação tópica na membrana mucosa, e seu grau de absorção e porcentagem da dose absorvida dependem da dose total e da concentração administrada, do local da aplicação e do tempo de exposição ao anestésico.
Geralmente, o grau de absorção do anestésico local logo após a aplicação ocorre mais rapidamente após a aplicação endotraqueal. A lidocaína é absorvida no trato gastrintestinal, mas pouca droga intacta aparece na circulação por causa da biotransformação no fígado, onde é metabolizada rapidamente. Os metabólitos intactos da droga são excretados pelos rins.
A principal via de eliminação da lidocaína é por metabolismo hepático. A biotransformação inclui N-dealquilação oxidativa, anel de hidroxilação, clivagem da linhagem amida e conjugação. A N-dealquilação é a maior via de biotransformação, produzindo os metabólitos monoetil-glicinaxilidida e glicinaxilidida.
As ações farmacológicas e toxicológicas destes metabólitos são similares, mas menos potentes em relação à lidocaína. A glicinexilidina tem uma meia-vida maior (cerca de 10 horas) que a lidocaína e pode se acumular durante a administração a longo prazo. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada intravenosamente é excretada na forma de vários metabólitos e menos de 10% é excretada inalterada. O metabólito primário encontrado na urina é o conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de 70% a 80% da dose excretada na urina.
Normalmente, cerca de 64% da lidocaína liga-se às proteínas plasmáticas. Os anestésicos locais do tipoamida ligam-se principalmente aalfa-1-glicoproteína ácida, mas também à albumina. A alfa-1-glicoproteína ácida tem sítios de afinidade e de baixa capacidade e a albumina tem quantitativamente sítios de baixa afinidade e alta capacidade de menor importância.
A lidocaína atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária, presumivelmente por difusão passiva.
Estudos do metabolismo da lidocaína após injeção de bolus intravenoso mostram que a meia-vida do produto (eliminação) é de 1,5 a 2,0 horas.
Devido a essa rápida velocidade com a qual é metabolizada, qualquer condição que afete o funcionamento do fígado pode alterar a cinética da lidocaína.
A meia-vida pode ser dobrada em pacientes com disfunções hepáticas. A disfunção renal não afeta a cinética da lidocaína, mas pode aumentar a concentração de metabólitos. Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC influenciam os níveis de lidocaína no SNC necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis venosos plasmáticos aumentados de 5 a 10mg/L.
Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade observada após altas doses de lidocaína consiste em efeitos no SNC e sistema cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva, nenhuma relação do fármaco com os efeitos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo.
Não foram feitos estudos de câncer com lidocaína, devido ao local e duração do uso do fármaco.
Características farmacológicas lidocaina
LIDOCAINA com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de LIDOCAINA têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com LIDOCAINA devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.