Farmacodinâmica
Grupo farmacoterapêutico: antiespástico de ação medular; código ATC: M03BX01. LIORESAL é um antiespástico de ação medular altamente eficaz. Seu mecanismo de ação e propriedades farmacológicas o diferenciam de outros agentes antiespásticos. O baclofeno deprime a transmissão do reflexo monossináptico e polissináptico através da estimulação dos receptores GABAB. Esta estimulação, por sua vez, inibe a liberação dos aminoácidos excitatórios, glutamato e aspartato. A transmissão neuromuscular não é afetada pelo baclofeno. O baclofeno exerce efeito antinociceptivo. Em doenças neurológicas associadas a espasmo dos músculos esqueléticos, os efeitos clínicos do LIORESAL são benéficos sobre contrações musculares reflexas e proporcionam acentuado alívio sobre espasmo doloroso, automatismo e clono. LIORESAL melhora a mobilidade do paciente, facilitando o gerenciamento das atividades diárias (incluindo cateterização) e fisioterapia. Prevenção e melhoria de úlceras de decúbito, melhoria no padrão de sono (devido a eliminação dos espasmos musculares dolorosos) e nas funções da bexiga e esfíncter, têm também sido observadas como efeitos indiretos do tratamento com LIORESAL, levando a uma melhor qualidade de vida do paciente. O baclofeno estimula a secreção gástrica ácida.
Farmacocinética
Absorção O baclofeno é rápida e completamente absorvido a partir do trato gastrintestinal. Após administração oral de doses únicas de 10, 20 e 30 mg de baclofeno, concentrações plasmáticas máximas, com médias de cerca de 180, 340 e 650 ng/mL, respectivamente, foram registradas n DOU 02.04.07 + MS 19.07.07 + BPI 03.07.08 Lioresal (baclofeno) 3 após 0,5 – 1,5 horas. As áreas sob as curvas de concentração sérica (AUC´s) são proporcionais às doses. Distribuição O volume de distribuição do baclofeno é de 0,7 L/kg e o índice de ligação a proteínas séricas é de aproximadamente 30%. No fluido cerebroespinhal o baclofeno atinge concentrações aproximadamente 8,5 vezes mais baixas que no plasma. Biotransformação O baclofeno é metabolizado a uma pequena escala. Denominação do principal rendimento metabolito, o ácido beta-(p-clorofenil)-4-hidroxibutírico, que é farmacologicamente inativo. Eliminação/ Excreção A meia-vida de eliminação plasmática do baclofeno é, em média, de 3 a 4 horas. O baclofeno é amplamente eliminado na forma inalterada, sendo o principal metabólito o ácido beta-(pclorofenil)- 4-hidroxibutírico que é farmacologicamente inativo. Em 72 horas, aproximadamente 75% da dose é excretada pelos rins, sendo cerca de 5% desta quantidade como metabólitos, o restante da dose, tendo cerca de 5% como metabólitos, é excretado pelas fezes. Características em pacientes A farmacocinética do baclofeno em pacientes idosos é a mesma apresentada em pacientes jovens.
Dados de segurança pré-clínicos
Evidências experimentais até o momento sugerem que o baclofeno não possui potencial carcinogênico ou mutagênico. Foi observado aumento, aparentemente relacionado à dose, na incidência de cisto ovariano e adrenais aumentadas e/ou hemorrágicas com o uso de doses máximas (50 – 100 mg/kg) em ratas tratadas com baclofeno por dois anos.
Características farmacológicas lioresal
LIORESAL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de LIORESAL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com LIORESAL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.