Os componentes hormonais de Lovelle® inibem a ovulação através da suspensão da liberação de gonadotrofinas. Somam-se a este mecanismo contraceptivo outros como proporcionar elevada viscosidade ao muco cervical, dificultando ou mesmo impedindo a migração dos espermatozoides e, também, mudanças no endométrio que reduzem a probabilidade de implantação. A eficácia é provavelmente a melhor qualidade dos contraceptivos orais. No entanto, muitas queixas de intolerância gástrica e reações adversas sobre o metabolismo geral e o sistema cardiovascular parecem associadas à via oral de administração e seu impacto sobre o fígado, onde sofre metabolização na primeira passagem hepática, após a absorção pela mucosa gastrointestinal.
Empregando-se Lovelle®, um anticoncepcional hormonal por via vaginal, evita-se a
primeira passagem hepática, ao mesmo tempo que obtêm-se níveis plasmáticos menores e suficientes para a inibição da ovulação. Esta menor sobrecarga hormonal determina menor impacto metabólico às usuárias de Lovelle®, especialmente no que se referem às manifestações gástricas. O comprimido vaginal de Lovelle® parece ter entre as usuárias, nos extremos da sua vida reprodutiva, o público que mais se beneficiará das características intrínsecas deste método. As adolescentes que são as mais propensas a apresentar náuseas induzidas pelos contraceptivos orais, empregando Lovelle® fazem menores picos plasmáticos hormonais e com isso melhoram sua tolerabilidade aos anticoncepcionais hormonais. No outro extremo, entre as usuárias acima de 35 anos, com maiores riscos de distúrbios do metabolismo lipídico e da coagulação que podem
determinar maior morbidade cardiovascular, haverá maior proteção, pois se estará evitando o impacto metabólico sobre o fígado, na primeira passagem hepática, determinado pela via oral. Neste sentido, Ferrer e colaboradores 1991 realizaram estudos onde compararam os efeitos dos contraceptivos oral e vaginal sobre o metabolismo lipídico e das lipoproteínas. Como resultado, verificaram que a administração vaginal minimiza ou elimina a maioria dos efeitos negativos sobre o metabolismo dos lipídios e das apolipoproteínas e que estão associados ao emprego de contraceptivo oral. Estudos multicêntricos internacionais liderados por Coutinho EM, com mais de 15.000 ciclos em diversos centros de pesquisa em saúde reprodutiva, demonstraram a ampla aceitação do método por mulheres de diversas culturas e etnias, indicando ser a via vaginal muito bem aceita e tão eficaz quanto à via oral como método anticoncepcional.
O levonorgestrel e o etinilestradiol são rápidos e quase que completamente absorvidos pela mucosa vaginal. O levonorgestrel possui uma biodisponibilidade quase que total (100%), enquanto que no etinilestradiol ela está em torno de 45%. Após administração única de levonorgestrel e etinilestradiol, os níveis plasmáticos máximos de ambos são alcançados em até 4 horas. No plasma, o levonorgestrel liga-se amplamente às globulinas fixadoras dos hormônios sexuais (SHBG) e menos à albumina. Já o etinilestradiol se liga fortemente à albumina, induzindo um aumento na concentração de SHBG. No levonorgestrel a mais importante metabolização ocorre por redução inicial do grupo delta-4-3-oxo e hidroxilação nas posições 2 alfa, 1 beta e 16 beta seguida de conjugação. A maioria dos metabólitos circulantes no sangue são sulfatos de 3 alfa, 5 beta-tetrahidro-levonorgestrel, enquanto que a excreção ocorre predominantemente na forma de glicuronídeos. Alguns derivados de levonorgestrel circulam sob a forma de 17-beta-sulfatos. Cerca de 60% é excretado pela urina e 40% pelas fezes. No etinilestradiol, as enzimas citocromo P450 (CYP3A4) localizadas no fígado, são responsáveis pela 2-hidroxilação que é a principal reação oxidativa. Os metabólitos 2- hidroxi são completamente transformados por metilação e glicuronidação antes de serem excretados por via urinária nas formas conjugadas de glicuronídeo e sulfato, estando sujeitos a recirculação êntero-hepática. O etinilestradiol conjugado é excretado pela urina e 60% eliminado pelas fezes.
A meia-vida de eliminação do levonorgestrel é de cerca de 24 horas no “steady-state”, enquanto que a do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas.
Características farmacológicas lovelle
LOVELLE com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de LOVELLE têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com LOVELLE devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.